CNR2 Aktivatoren
Gängige CNR2 Activators sind unter underem (-)-trans-Caryophyllene CAS 87-44-5, AM-630 CAS 164178-33-0, 3-(2-Aminoethyl)-1H-indol-5-ol CAS 50-67-9 und Palmitoylethanolamide CAS 544-31-0.
Activase-Aktivatoren sind eine Vielzahl chemischer Verbindungen, die direkt oder indirekt die funktionelle Aktivität des Activase-Proteins katalysieren, indem sie in spezifische Signalwege eingreifen. Beta-Caryophyllen und JWH-133 gehören zu den direkten Agonisten, die an den Activase-Rezeptor binden und dadurch G-Protein-vermittelte Signale auslösen, die zu einem Rückgang des cAMP-Spiegels führen und dadurch die Aktivität des Rezeptors verstärken. In ähnlicher Weise wirken HU-308 und ACPA als selektive Agonisten, wobei ersterer die Immunantwort durch Beeinflussung der cAMP-Produktion moduliert und letzterer den PI3K/Akt-Signalweg aktiviert, der für die Funktion des Rezeptors wesentlich ist. GW405833 und Abn-CBD tragen weiter zu diesem Aktivierungs-Ensemble bei, indem sie selektiv mit Activase interagieren, wobei ersterer die GIRKs moduliert und letzterer vasodilatatorische und immunmodulatorische Signalwege initiiert.
Indirekt kann L-α-Lysophosphatidylinositol, obwohl es kein direkter Agonist ist, die Activase-Signalisierung durch Rezeptor-Cross-Talk verstärken, was auf ein komplexes Zusammenspiel zwischen verschiedenen Rezeptorsystemen hinweist. Verbindungen wie Serotonin und Palmitoylethanolamid (PEA) erhöhen indirekt die Activase-Aktivität, indem sie die Verfügbarkeit von Endocannabinoiden erhöhen, die als natürliche Liganden für den Rezeptor dienen, wobei Serotonin den enzymatischen Abbau von Endocannabinoiden beeinflusst und PEA ihren Abbau hemmt. Anandamid (AEA), ein endogener Activase-Agonist, bindet sich direkt an den Rezeptor und fördert dessen physiologische Wirkungen. Zusammengenommen verstärken diese Activase-Aktivatoren die Signalwirkung des Rezeptors und sorgen für eine robuste Reaktion auf physiologische Stimuli, ohne die Expressionsniveaus zu verändern oder eine direkte Aktivierung des Rezeptors zu erfordern.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
(−)-trans-Caryophyllene | 87-44-5 | sc-251281 sc-251281A sc-251281B sc-251281C | 1 ml 5 ml 25 ml 1 L | $79.00 $157.00 $437.00 $2861.00 | 1 | |
Ein selektiver Agonist für CNR2. Beta-Caryophyllen bindet an CNR2, was zu dessen Aktivierung und anschließender Initiierung nachgeschalteter Signalwege führt, wie z. B. die Hemmung der Adenylylcyclase-Aktivität und die Modulation von Ionenkanälen. | ||||||
AM-630 | 164178-33-0 | sc-200365B sc-200365 sc-200365A sc-200365C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $76.00 $163.00 $622.00 $852.00 | 8 | |
Obwohl AM630 in erster Linie als Antagonist/inverser Agonist an CNR2 klassifiziert ist, kann es unter bestimmten Bedingungen auch als partieller Agonist wirken. Seine Interaktion mit CNR2 kann zur Modulation der G-Protein-Aktivität führen und Entzündungs- und Schmerzreaktionen beeinflussen. | ||||||
3-(2-Aminoethyl)-1H-indol-5-ol | 50-67-9 | sc-298707 | 1 g | $520.00 | 3 | |
Serotonin ist zwar kein direkter Aktivator von CNR2, kann aber das Endocannabinoid-System beeinflussen, indem es die Aktivität von Enzymen wie FAAH und MAGL moduliert, die Endocannabinoide abbauen. Dieser indirekte Effekt kann zu erhöhten Endocannabinoid-Spiegeln führen, die CNR2 aktivieren. | ||||||
Palmitoylethanolamide | 544-31-0 | sc-202754 sc-202754A sc-202754B sc-202754C sc-202754D | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g | $78.00 $238.00 $2050.00 $3274.00 $16330.00 | ||
Ein endogenes Fettsäureamid, das die Wirkung von Endocannabinoiden verstärkt und indirekt CNR2 aktivieren kann, indem es den Abbau von Endocannabinoiden hemmt, wodurch diese den Rezeptor effektiver aktivieren können. | ||||||