CNR2 Inibitori

Gli inibitori CNR2 più comuni includono, ma non sono limitati a, AM-630 CAS 164178-33-0, JTE 907 CAS 282089-49-0 e SR 144528 CAS 192703-06-3.

Gli inibitori chimici di CNR2 comprendono una serie di composti che mirano specificamente a questa proteina per inibirne la funzione. L'AM630 è uno di questi composti, che agisce come agonista inverso del CNR2, ossia si lega al recettore e induce un cambiamento conformazionale che impedisce la normale azione del recettore, spegnendo di fatto la sua attività costitutiva. Analogamente, JTE907 serve a ridurre la segnalazione intracellulare legandosi a CNR2 in modo da bloccarne l'attivazione, agendo come agonista inverso. SR144528 e BML-190 antagonizzano entrambi selettivamente il CNR2. L'interazione di SR144528 con CNR2 inibisce le vie di segnalazione che il recettore normalmente coinvolge al momento dell'attivazione. BML-190 ottiene l'inibizione di CNR2 impedendo al recettore di essere attivato dai suoi ligandi endogeni. Anche HU 308 e LY320135 funzionano come antagonisti di CNR2: HU 308 inibisce le attività biologiche mediate da CNR2 e LY320135 riduce l'attività del recettore attraverso la sua azione antagonista.

Continuando con la serie di inibitori di CNR2, CAY10402 e AM6545 agiscono entrambi come antagonisti selettivi. CAY10402 si lega a CNR2 in modo da inibire la funzione del recettore senza influenzare recettori simili. AM6545 è un composto a restrizione periferica, il che significa che inibisce l'attività di CNR2 nei tessuti periferici senza attraversare la barriera emato-encefalica per influenzare i recettori CNR2 centrali. L'emopressina è un inibitore peptidico che esercita i suoi effetti allosterici sul CNR2, cioè si lega a un sito diverso da quello del ligando endogeno, provocando un effetto inibitorio sulla funzione del recettore. L'acido ajulemico è un altro composto che si lega come agonista inverso al CNR2, inibendo così la sua segnalazione. SMM-189 è stato progettato per antagonizzare selettivamente CNR2 e inibire la sua azione specificamente nel sistema nervoso centrale. Infine, PSB-SB-1202 agisce come antagonista di CNR2, inibendo efficacemente la funzione e le vie di segnalazione del recettore. Ciascuna di queste sostanze chimiche interagisce con CNR2 in modo da inibire la normale attività del recettore, riducendo così le varie risposte fisiologiche mediate da CNR2.