CNG-3 Aktivatoren
Gängige CNG-3 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, Vinpocetine CAS 42971-09-5, Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4 und Cilostazol CAS 73963-72-1.
CNG-3-Aktivatoren umfassen ein breites Spektrum chemischer Verbindungen, die in erster Linie den intrazellulären Gehalt an zyklischen Nukleotiden modulieren und damit indirekt die Aktivität von CNG-3, einem Kanal, der durch zyklische Nukleotide gesteuert wird, beeinflussen. Forskolin beispielsweise erhöht direkt die zelluläre Konzentration von cAMP, das ein natürlicher Ligand für CNG-3 ist, was zur Aktivierung des Kanals und einer erhöhten Ionenleitfähigkeit führt. In ähnlicher Weise wirken IBMX und Theophyllin als nicht-selektive Phosphodiesterase-Hemmer, die sowohl den cAMP- als auch den cGMP-Spiegel erhöhen und damit die Aktivierung von CNG-3 erleichtern. Andererseits bewirken Vinpocetin und Zaprinast durch die spezifische Hemmung von PDE1 bzw. PDE5 einen Anstieg der cGMP-Konzentrationen, einem Schlüsselfaktor für die CNG-3-Aktivierung, was die nuancierte Regulierung von CNG-3 durch verschiedene zyklische Nukleotidwege verdeutlicht.
Eine weitere Spezifität bei der CNG-3-Aktivierung ist bei Wirkstoffen wie Sildenafil und Cilostazol zu beobachten, die durch die Hemmung von PDE5 und PDE3 die cGMP- bzw. cAMP-Konzentrationen erhöhen und so das Aktivierungsprofil von CNG-3 anpassen. Die breit angelegte Hemmung der Phosphodiesterasen durch Dipyridamol trägt ebenfalls zur erhöhten Verfügbarkeit von cAMP und cGMP bei und fördert damit die CNG-3-Aktivität. Rolipram mit seiner PDE4-Selektivität sowie Milrinone und Anagrelide, die selektiv für PDE3 sind, erhöhen vorzugsweise den cAMP-Spiegel.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin erhöht direkt die intrazellulären cAMP-Spiegel, was zur Aktivierung von CNG-3 führen kann, indem es die Öffnung von zyklischen nukleotidgesteuerten Kanälen fördert und so den Ionenfluss durch Zellmembranen erhöht. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX wirkt als nicht-selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, was zu einem erhöhten cAMP-Spiegel in der Zelle führt, der indirekt die Aktivität von CNG-3 erhöht, indem er den cAMP-Abbau verhindert. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
Vinpocetin hemmt die Phosphodiesterase Typ 1 (PDE1), die den cAMP- und cGMP-Spiegel in den Nervenzellen erhöht, was zur Aktivierung der CNG-3-Kanäle führen kann. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast hemmt selektiv PDE5, was den cGMP-Spiegel erhöht und CNG-3 aktivieren kann, indem es den für die Bindung und Kanalöffnung verfügbaren Liganden erhöht. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
Cilostazol hemmt PDE3, was zu einer Erhöhung des cAMP-Spiegels führt, wodurch CNG-3 indirekt über cAMP-abhängige Proteinkinase-Signalwege aktiviert wird. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
Dipyridamol hemmt verschiedene Phosphodiesterasen und erhöht dadurch den cAMP- und cGMP-Spiegel, was indirekt die Aktivierung der CNG-3-Kanäle verstärken kann. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
Theophyllin ist ein nicht-selektiver Phosphodiesterase-Hemmer, der CNG-3 indirekt aktiviert, indem er die intrazelluläre Konzentration von cAMP und cGMP, den für die Aktivierung des CNG-3-Kanals notwendigen Liganden, erhöht. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram hemmt selektiv PDE4 und erhöht den intrazellulären cAMP-Spiegel, was die Aktivierung von CNG-3 durch Förderung der cAMP-vermittelten Signalübertragung verstärken könnte. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
Milrinon hemmt selektiv PDE3, was zu einem erhöhten cAMP-Spiegel und einer anschließenden Aktivierung von CNG-3 über cAMP-abhängige Wege führt. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
Anagrelid hemmt PDE3 und erhöht dadurch den cAMP-Spiegel, was durch die Stimulierung cAMP-abhängiger Signalmechanismen zu einer verstärkten Aktivität von CNG-3 führen könnte. | ||||||