CGBP Inhibitoren

Gängige CGBP Inhibitors sind unter underem Cilostazol CAS 73963-72-1, Tadalafil CAS 171596-29-5, Vardenafil CAS 224785-90-4, Riociguat CAS 625115-55-1 und BAY 73-6691 CAS 794568-92-6.

CGBP-Inhibitoren, auch bekannt als Stimulator-Inhibitoren der zyklischen GMP-AMP-Synthase (cGAS), sind eine chemische Klasse kleiner Moleküle, die spezifisch auf das Enzym zyklische GMP-AMP-Synthase abzielen. Die zyklische GMP-AMP-Synthase ist eine Schlüsselkomponente des angeborenen Immunsystems und spielt eine entscheidende Rolle bei der Erkennung zytosolischer DNA, die auf das Vorhandensein von Krankheitserregern oder Zellschäden hinweisen kann. Bei Aktivierung katalysiert cGAS die Produktion von zyklischem GMP-AMP (cGAMP), einem Botenmolekül, das eine nachgeschaltete Signalkaskade in Gang setzt, die zur Aktivierung von Interferon und anderen entzündungsfördernden Zytokinen führt. CGBP-Inhibitoren sollen den cGAS-Signalweg modulieren, indem sie seine enzymatische Aktivität blockieren und so die Produktion von cGAMP und die nachfolgenden Immunreaktionen verhindern.

Bei diesen Inhibitoren handelt es sich häufig um kleine Moleküle, die in die Zellen eindringen und effektiv mit der aktiven Stelle von cGAS interagieren können, wodurch ihre Funktion kompetitiv gehemmt wird. Durch die Kontrolle des cGAS-Signalwegs haben CGBP-Inhibitoren das Potenzial, verschiedene immunbezogene Prozesse zu beeinflussen, wie etwa Entzündungen und Immunreaktionen auf Infektionen oder zellulären Stress. Ihr Wirkmechanismus bietet die Möglichkeit, die Reaktion des angeborenen Immunsystems auf DNA-Schäden oder Krankheitserreger zu verstehen und zu manipulieren. In dem Maße, in dem sich unser Verständnis des cGAS-Signalwegs weiterentwickelt, können CGBP-Inhibitoren als wertvolle Werkzeuge für die Grundlagenforschung und mögliche künftige Anwendungen im Rahmen der Immunmodulation dienen.