Date published: 2025-9-9

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BAY 73-6691 (CAS 794568-92-6)

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Alternative Namen:
1-(2-Chlorophenyl)-6-[(2R)-3,3,3-trifluoro-2-methylpropyl]-1,5-dihydro-4H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-4-one
Anwendungen:
BAY 73-6691 ist ein starker und selektiver Hemmstoff der Phosphodiesterase 9
CAS Nummer:
794568-92-6
Molekulargewicht:
356.73
Summenformel:
C15H12ClF3N4O
Ergänzende Informationen:
Dieses Produkt wird als Gefahrgut eingestuft und unterliegt möglicherweise zusätzlichen Versandkosten.
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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BAY 73-6691 ist ein potenter und selektiver Hemmer des Enzyms Phosphodiesterase 9 (PDE9), das eine Rolle im Signalweg des zyklischen Guanosinmonophosphats (cGMP) spielt. Durch die Hemmung von PDE9 erhöht BAY 73-6691 die cGMP-Konzentration in den Zellen und moduliert dadurch verschiedene zelluläre Funktionen, die von diesem Signalweg abhängig sind. Die erhöhte cGMP-Konzentration kann die Regulierung von Ionenkanälen, den intrazellulären Kalziumspiegel und andere molekulare Prozesse beeinflussen, die für die Zellfunktionen und die Kommunikation entscheidend sind. In der Forschung wird BAY 73-6691 eingesetzt, um die Rolle des cGMP-Signalwegs bei zellulären Prozessen zu untersuchen und potenzielle therapeutische Angriffspunkte für Krankheiten zu finden, bei denen cGMP-Dysregulationen eine Rolle spielen. Seine selektive Wirkung auf PDE9 macht es nützlich, um die spezifischen Beiträge dieses Enzyms zu zellulären Signalnetzwerken zu untersuchen und zu verstehen, wie die Modulation des cGMP-Spiegels die zelluläre Physiologie und Pathologie in verschiedenen experimentellen Modellen beeinflussen kann.


BAY 73-6691 (CAS 794568-92-6) Literaturhinweise

  1. Der neuartige selektive PDE9-Hemmer BAY 73-6691 verbessert die Lern- und Gedächtnisleistung bei Nagetieren.  |  van der Staay, FJ., et al. 2008. Neuropharmacology. 55: 908-18. PMID: 18674549
  2. Die Hemmung der Phosphodiesterase 9A verringert die durch Zytokine stimulierte In-vitro-Adhäsion von neutrophilen Granulozyten von Menschen mit Sichelzellenanämie.  |  Miguel, LI., et al. 2011. Inflamm Res. 60: 633-42. PMID: 21336703
  3. Die Hemmung von Acetylcholinesterase und Phosphodiesterase-9A hat unterschiedliche Auswirkungen auf die frühe und späte LTP im Hippocampus.  |  Kroker, KS., et al. 2012. Neuropharmacology. 62: 1964-74. PMID: 22245562
  4. Die Hemmung der Phosphodiestrase 9 induziert die Akkumulation von cGMP und Apoptose in den menschlichen Brustkrebszelllinien MCF-7 und MDA-MB-468.  |  Saravani, R., et al. 2012. Cell Prolif. 45: 199-206. PMID: 22469131
  5. Die Wirkung von Phosphodiesterase-Hemmern auf die Löschung der kokaininduzierten konditionierten Ortspräferenz bei Mäusen.  |  Liddie, S., et al. 2012. J Psychopharmacol. 26: 1375-82. PMID: 22596207
  6. Die Hemmung der Phosphodiesterase-9 (PDE9) mit BAY 73-6691 erhöht bei Mäusen die durch den Stickoxid-zyklischen GMP-Weg vermittelte Entspannung der Schwellkörper.  |  da Silva, FH., et al. 2013. Int J Impot Res. 25: 69-73. PMID: 23034509
  7. Psychostimulierendes pharmakologisches Profil von Paraxanthin, dem Hauptmetaboliten von Koffein beim Menschen.  |  Orrú, M., et al. 2013. Neuropharmacology. 67: 476-84. PMID: 23261866
  8. PDE9A-Hemmung rettet Amyloid-beta-induzierte Defizite in der synaptischen Plastizität und Kognition.  |  Kroker, KS., et al. 2014. Neurobiol Aging. 35: 2072-8. PMID: 24746365
  9. Die Wirkung eines selektiven Hemmstoffs der Phosphodiesterase-9 auf oxidativen Stress, Entzündung und Zytotoxizität in Neutrophilen von Patienten mit Sichelzellenanämie.  |  Barbosa, MC., et al. 2016. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 118: 271-8. PMID: 26346295
  10. Schützende Wirkung von BAY 73-6691, einem selektiven Inhibitor der Phosphodiesterase 9, auf Amyloid-β-Peptide-induzierten oxidativen Stress in in-vivo und in-vitro Modellen der Alzheimer-Krankheit.  |  Li, J., et al. 2016. Brain Res. 1642: 327-335. PMID: 27071547
  11. Pharmakologische Rettung der Langzeit-Potenzierung in an Alzheimer erkrankten Synapsen.  |  Prieto, GA., et al. 2017. J Neurosci. 37: 1197-1212. PMID: 27986924
  12. Phosphodiesterase 9 (PDE9) reguliert die Entspannung der glatten Muskulatur der Rindertrachea.  |  Tajima, T., et al. 2018. J Vet Med Sci. 80: 499-502. PMID: 29386424
  13. Strukturbasierter Entwurf, Synthese und biologische Bewertung neuartiger Pyrimidinonderivate als PDE9-Inhibitoren.  |  Wu, XN., et al. 2018. Acta Pharm Sin B. 8: 615-628. PMID: 30109185
  14. Hydrolyse des nicht-kanonischen zyklischen Nukleotids cUMP durch PDE9A: Kinetik und Bindungsmodus.  |  Scharrenbroich, J., et al. 2019. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 392: 199-208. PMID: 30443663

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