Date published: 2025-12-20

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CFTR Inhibitoren

Gängige CFTR Inhibitors sind unter underem Glyburide (Glibenclamide) CAS 10238-21-8 und Ivacaftor CAS 873054-44-5.

CFTR-Inhibitoren gehören zu einer bestimmten chemischen Verbindungsklasse, die sorgfältig entwickelt wurde, um die Aktivität des CFTR-Proteins zu modulieren. CFTR oder Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator ist ein Chloridionenkanalprotein, das für die Regulierung des Ionentransports durch Zellmembranen, insbesondere in Epithelzellen, von entscheidender Bedeutung ist. Diese Inhibitoren sind sorgfältig entwickelte Moleküle, die so konstruiert sind, dass sie mit dem CFTR-Protein interagieren und dessen normale Funktion beeinflussen. Durch diese Interaktionen können sie verschiedene zelluläre Prozesse beeinflussen, die mit dem Ionentransport, dem Flüssigkeitshaushalt und zellulären Reaktionen zusammenhängen, ohne die Ionenleitungsdomänen oder die Beteiligung an Ionenkanalaktivitäten direkt zu verändern.

Das Design von CFTR-Inhibitoren basiert auf einem umfassenden Verständnis der strukturellen und funktionellen Eigenschaften des CFTR-Proteins. Diese Inhibitoren werden in der Regel mithilfe fortschrittlicher chemischer Synthesemethoden entwickelt und durch Erkenntnisse aus der Zellbiologie und Ionenkanalphysiologie untermauert. Sie zeichnen sich durch ihre Fähigkeit aus, selektiv an CFTR zu binden. Diese Selektivität ermöglicht eine gezielte Modulation von zellulären Signalwegen, die auf der Aktivität dieses spezifischen Proteins beruhen. Bei der Entschlüsselung der Feinheiten des Ionentransports, der Flüssigkeitshomöostase und der zellulären Interaktionen werden CFTR-Inhibitoren oft als wertvolle Werkzeuge eingesetzt. Die Entwicklung und Nutzung von CFTR-Inhibitoren trägt dazu bei, unser Wissen über das komplexe Zusammenspiel zwischen zellulären Komponenten und Ionendynamik zu erweitern, und bietet Einblicke in die grundlegenden molekularen Mechanismen, die den Ionentransport steuern und zu zellulären Reaktionen auf Veränderungen der Ionenkanalaktivitäten beitragen.

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Glyburide (Glibenclamide)

10238-21-8sc-200982
sc-200982A
sc-200982D
sc-200982B
sc-200982C
1 g
5 g
25 g
100 g
500 g
$45.00
$60.00
$115.00
$170.00
$520.00
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Glyburid, ein Sulfonylharnstoffderivat, zeigt faszinierende Wechselwirkungen mit dem CFTR-Kanal, insbesondere bei der Modulation seiner Leitfähigkeit. Seine spezifische Bindungsaffinität zu den Nukleotid-bindenden Domänen des Kanals kann Konformationszustände verändern und den Chloridionenfluss beeinflussen. Die hydrophoben Bereiche der Verbindung fördern die Membranintegration, während ihre polaren Funktionalitäten die Löslichkeit in biologischen Systemen verbessern. Diese Dualität ermöglicht nuancierte Auswirkungen auf die zelluläre Ionenhomöostase und Transportkinetik.

Ivacaftor

873054-44-5sc-364679
5 mg
$259.00
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Ivacaftor ist ein CFTR-Potentiator, der die Aktivität des Chloridkanals durch Bindung an das CFTR-Protein und Verbesserung seiner Funktion an der Zelloberfläche erhöht.

CFTR Inhibitor-172

307510-92-5sc-204680
sc-204680A
10 mg
50 mg
$165.00
$510.00
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CFTR-Inhibitor-172 ist eine selektive Verbindung, die mit dem CFTR-Protein interagiert und speziell auf seine regulatorischen Domänen abzielt. Dieser Inhibitor unterbricht die Gating-Mechanismen des Kanals, was zu einer veränderten Ionentransportdynamik führt. Seine einzigartige Struktur begünstigt spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen, die bestimmte Konformationen des CFTR-Proteins stabilisieren können. Das kinetische Profil des Wirkstoffs deutet auf einen schnellen Wirkungseintritt hin und beeinflusst die Chloridionendurchlässigkeit und das zelluläre Ionengleichgewicht.

PPQ-102

931706-15-9sc-364673
10 mg
$298.00
1
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PPQ-102 ist ein wirksamer Modulator des CFTR-Proteins und weist einzigartige Bindungseigenschaften auf, die seine Interaktion mit den Nukleotid-Bindungsdomänen des Kanals verstärken. Diese Verbindung fördert Konformationsänderungen, die das Öffnen und Schließen des Kanals und damit den Ionenfluss beeinflussen. Seine ausgeprägte molekulare Architektur ermöglicht spezifische elektrostatische Wechselwirkungen, die Zwischenzustände von CFTR stabilisieren können. Die Reaktionskinetik deutet auf eine allmähliche, aber anhaltende Wirkung auf den Ionentransport hin, die zu einer veränderten zellulären Homöostase beiträgt.

CFTR Inhibitor II, GlyH-101

328541-79-3sc-221418
5 mg
$265.00
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CFTR Inhibitor II, GlyH-101 ist ein selektiver Inhibitor des CFTR-Chloridkanals, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, den Ionentransport durch spezifische allosterische Modulation zu unterbrechen. Diese Verbindung geht einzigartige hydrophobe Wechselwirkungen mit den Transmembrandomänen ein, die zu einer veränderten Kanaldynamik führen. Sein kinetisches Profil zeigt einen raschen Wirkungseintritt mit einer bemerkenswerten Auswirkung auf die Gating-Mechanismen von CFTR, was letztlich den zellulären Ionenhaushalt und die Signalwege beeinflusst.