Date published: 2025-9-9

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CFTR Inhibitor II, GlyH-101 (CAS 328541-79-3)

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Alternative Namen:
N-(2-Naphthalenyl)-((3,5-dibromo-2,4-dihydroxyphenyl)methylene)glycine hydrazide
Anwendungen:
CFTR Inhibitor II, GlyH-101 ist ein CFTR-Hemmer
CAS Nummer:
328541-79-3
Reinheit:
≥97%
Molekulargewicht:
493.15
Summenformel:
C19H15Br2N3O3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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CFTR-Inhibitor II, GlyH-101, ist ein zelldurchlässiges Glycinyl-Hydrazon-Verbindung, das CFTR blockiert. CFTR-Inhibitor II, GlyH-101, ist ein Verbindung, die spezifisch den cystischen Fibrose-Transmembran-Leitfähigkeitsregulator (CFTR) Protein hemmt. CFTR ist ein Ionenkanal, der an der Regulierung von Chlorid- und Bicarbonat-Transport über Zellmembranen beteiligt ist. GlyH-101 zielt spezifisch auf CFTR ab und blockiert es, was zu einer reduzierten Chlorid-Iontransport führt.


CFTR Inhibitor II, GlyH-101 (CAS 328541-79-3) Literaturhinweise

  1. Entdeckung von Glycinhydraziden als porenverschließende CFTR-Inhibitoren: Mechanismus, Struktur-Aktivitäts-Analyse und In-vivo-Wirksamkeit.  |  Muanprasat, C., et al. 2004. J Gen Physiol. 124: 125-37. PMID: 15277574
  2. Luminal aktive, nicht resorbierbare CFTR-Inhibitoren als mögliche Therapie zur Verringerung des Flüssigkeitsverlustes im Darm bei Cholera.  |  Sonawane, ND., et al. 2006. FASEB J. 20: 130-2. PMID: 16317066
  3. SLC26A9 ist eine konstitutiv aktive, CFTR-regulierte Anionenleitfähigkeit in menschlichen Bronchialepithelien.  |  Bertrand, CA., et al. 2009. J Gen Physiol. 133: 421-38. PMID: 19289574
  4. Die Inhibitoren der Mukoviszidose-Transmembranregulatoren CFTR(inh)-172 und GlyH-101 wirken unabhängig von der Hemmung der Chloridkanäle auf mitochondriale Funktionen.  |  Kelly, M., et al. 2010. J Pharmacol Exp Ther. 333: 60-9. PMID: 20051483
  5. Modulation des kardialen Ionenkanalstroms durch den CFTR-Inhibitor GlyH-101.  |  Barman, PP., et al. 2011. Biochem Biophys Res Commun. 408: 12-7. PMID: 21439936
  6. Divergierende CFTR-Orthologe reagieren unterschiedlich auf die Kanalinhibitoren CFTRinh-172, Glibenclamid und GlyH-101.  |  Stahl, M., et al. 2012. Am J Physiol Cell Physiol. 302: C67-76. PMID: 21940661
  7. CFTR-vermittelte Chloridsekretion im proximalen Nierentubulus von Vögeln.  |  Laverty, G., et al. 2012. Comp Biochem Physiol A Mol Integr Physiol. 161: 53-60. PMID: 21964154
  8. Pharmakologie des CFTR-Kanals: Erkenntnisse aus einer Schar von Klonen. Schwerpunkt: 'Unterschiedliche CFTR-Orthologe reagieren unterschiedlich auf die Kanalinhibitoren CFTRinh-172, Glibenclamid und GlyH-101'.  |  Sheppard, DN. 2012. Am J Physiol Cell Physiol. 302: C24-6. PMID: 21998142
  9. Lokalisierung einer plausiblen Bindungsstelle für den Offen-Kanal-Blocker GlyH-101 in der Pore des Mukoviszidose-Transmembran-Leitfähigkeitsreglers.  |  Norimatsu, Y., et al. 2012. Mol Pharmacol. 82: 1042-55. PMID: 22923500
  10. Schutz vor oxidativem Stress in Beta-Thalassämie/Hämoglobin E-Erythrozyten durch Inhibitoren von Glutathion-Efflux-Transportern.  |  Muanprasat, C., et al. 2013. PLoS One. 8: e55685. PMID: 23383265
  11. Neue Erkenntnisse über die CFTR-Hemmung: eine vergleichende Studie über CFTRinh -172 und GlyH-101-Inhibitoren.  |  Melis, N., et al. 2014. Br J Pharmacol. 171: 3716-27. PMID: 24758416
  12. Luminales Acetylcholin hat keinen Einfluss auf die Aktivität des CFTR in Trachealepithelien von Schweinen.  |  Dittrich, NP., et al. 2015. Int Immunopharmacol. 29: 166-72. PMID: 26286842
  13. Die Erhöhung der Sphingolipidsynthese lindert die Hyperreaktivität der Atemwege.  |  Heras, AF., et al. 2020. Am J Respir Cell Mol Biol. 63: 690-698. PMID: 32706610
  14. CFTR begrenzt die Bildung von F-Aktin und fördert die morphologische Anpassung an die Strömung in mikrovaskulären Endothelzellen der Lunge.  |  Causer, AJ., et al. 2021. Physiol Rep. 9: e15128. PMID: 34851051
  15. Funktionelle Bewertung des Mukoviszidose-Transmembranleitfähigkeitsregulators in der Endozervix†.  |  Han, L., et al. 2022. Biol Reprod. 107: 732-740. PMID: 35532160

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CFTR Inhibitor II, GlyH-101, 5 mg

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5 mg
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