Date published: 2025-9-12

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CFTR Aktivatoren

Gängige CFTR Activators sind unter underem Genistein CAS 446-72-0, Ivacaftor CAS 873054-44-5, 1-EBIO CAS 10045-45-1, 2-Pyridin-4-yl-benzo[h]chromen-4-one CAS 2110-25-0 und Aloisine A CAS 496864-16-5.

Der Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator (CFTR) ist ein spezifisches ATP-bindendes Kassettenprotein (ABC), das hauptsächlich als Chloridkanal in Epithelzellen fungiert. CFTR befindet sich auf der apikalen Membran dieser Zellen und erleichtert den Transport von Chlorid- und Bicarbonationen durch die Zellmembran, wodurch es eine entscheidende Rolle bei der Aufrechterhaltung des Ionengleichgewichts und der Flüssigkeitshomöostase in verschiedenen Geweben, einschließlich Lunge, Bauchspeicheldrüse und Darm, spielt. Die regulierte Aktivität von CFTR gewährleistet die richtige Konsistenz des Schleims in den Atemwegen und im Verdauungstrakt und beeinflusst dadurch Prozesse wie die Schleimbeseitigung in der Lunge und die Sekretion von Verdauungsenzymen in der Bauchspeicheldrüse. Die ordnungsgemäße Funktion und Modulation von CFTR sind daher für die physiologische Gesundheit dieser Organsysteme von wesentlicher Bedeutung.

Aktivatoren von CFTR sind Moleküle oder Verbindungen, die die Aktivität oder Expression des CFTR-Proteins verstärken. Diese Aktivatoren können die Öffnung des CFTR-Kanals fördern, die Öffnungszeit des Kanals verlängern oder die Expressionsniveaus von CFTR an der Zellmembran erhöhen. Das Vorhandensein von CFTR-Aktivatoren kann einen deutlichen Einfluss auf den Ionen- und Flüssigkeitshaushalt in Epithelgeweben haben, indem es den Hydratationsstatus von Schleimschichten moduliert und die zellulären Sekretionsfunktionen beeinflusst. Die Erforschung von CFTR-Aktivatoren ermöglicht tiefgreifende Einblicke in die Welt der Ionenkanalbiologie und die empfindliche molekulare Orchestrierung, die die Funktion von Epithelzellen steuert. Während sich unser Verständnis des Membrantransports und der zellulären Ionendynamik weiterentwickelt, zeichnet sich die Rolle von CFTR und seinen Aktivatoren als fesselnde Geschichte ab, die die Bedeutung von Ionenkanälen für die Aufrechterhaltung des physiologischen Gleichgewichts und der Gewebefunktion unterstreicht.

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Genistein

446-72-0sc-3515
sc-3515A
sc-3515B
sc-3515C
sc-3515D
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sc-3515F
100 mg
500 mg
1 g
5 g
10 g
25 g
100 g
$26.00
$92.00
$120.00
$310.00
$500.00
$908.00
$1821.00
46
(1)

Genistein, ein natürliches Isoflavon, potenziert die Aktivität des CFTR-Kanals, indem es dessen Öffnungswahrscheinlichkeit erhöht.

Ivacaftor

873054-44-5sc-364679
5 mg
$259.00
(1)

Ivacaftor ist ein CFTR-Potenzierer, der die Aktivität der CFTR-Kanäle an der Zelloberfläche erhöht und so den Chloridtransport steigert.

1-EBIO

10045-45-1sc-201695
sc-201695A
10 mg
50 mg
$87.00
$325.00
1
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1-EBIO ist eine bemerkenswerte Verbindung, die für ihre Fähigkeit bekannt ist, die Aktivität von Ionenkanälen zu modulieren, insbesondere im CFTR-Signalweg. Seine einzigartige Struktur erhöht seine Affinität für spezifische Bindungsstellen und fördert Konformationsänderungen, die den Chloridionentransport erleichtern. Die hydrophoben Bereiche der Verbindung tragen zu ihrer Membrandurchlässigkeit bei, während ihre Wechselwirkungen mit Lipiddoppelschichten zelluläre Signalwege beeinflussen können. Dieses Verhalten unterstreicht seine Rolle bei der Veränderung der Ionenhomöostase in verschiedenen biologischen Kontexten.

VX 809

936727-05-8sc-474670
10 mg
$592.00
(0)

VX 809 ist ein CFTR-Korrektor. Es trägt dazu bei, dass das mutierte CFTR-Protein an die Zelloberfläche transportiert wird, wodurch seine Verfügbarkeit für die Aktivierung erhöht wird.

2-Pyridin-4-yl-benzo[h]chromen-4-one

2110-25-0sc-308653
1 g
$378.00
(0)

2-Pyridin-4-yl-benzo[h]chromen-4-on ist ein CFTR-Potenzierer, der den Chloridtransport durch Steigerung der CFTR-Kanalaktivität erhöht.

Aloisine A

496864-16-5sc-202451
1 mg
$61.00
(0)

Aloisin A ist eine besondere Verbindung, die bemerkenswerte Interaktionen mit dem CFTR-Kanal aufweist und dessen Gating-Mechanismen beeinflusst. Ihre strukturellen Merkmale ermöglichen eine selektive Bindung an regulatorische Stellen, die die offene Konformation des Kanals stabilisieren können. Die einzigartigen elektronenabgebenden Gruppen der Verbindung erhöhen ihre Reaktivität, was eine schnelle Kinetik bei Ionentransportprozessen ermöglicht. Darüber hinaus trägt ihre amphiphile Natur dazu bei, die Membrandynamik zu modulieren, was sich auf das zelluläre Ionengleichgewicht und die Signalwege auswirkt.

PTC124

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sc-203222A
2 mg
5 mg
$199.00
$408.00
2
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Ataluren fördert das ribosomale Durchlesen von vorzeitigen Stoppcodons in der CFTR-mRNA, wodurch ein funktionelles CFTR-Protein entsteht.

Sodium phenylbutyrate

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Phenylbutyrat wirkt als CFTR-Korrekturmittel, indem es die Expression und Reifung des CFTR-Proteins fördert.

Curcumin

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Curcumin kann die Funktion bestimmter CFTR-Mutationen wiederherstellen, auch wenn der genaue Mechanismus noch nicht geklärt ist.

Adenosine phosphate(Vitamin B8)

61-19-8sc-278678
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50 g
100 g
$160.00
$240.00
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5'-AMP aktiviert die CFTR-vermittelte Chloridsekretion durch Erhöhung des cAMP-Spiegels in der Zelle.