Ces3a Aktivatoren

Gängige Ces3a Activators sind unter underem Phenylmethylsulfonyl Fluoride CAS 329-98-6, Triton X-100 CAS 9002-93-1 und Physostigmine CAS 57-47-6.

Carboxylesterase-3A-Aktivatoren sind chemische Verbindungen, die die funktionelle Aktivität der Carboxylesterase 3A durch Wechselwirkungen verstärken, die ihre enzymatische Wirkung fördern. Bis(4-nitrophenyl)phosphat und Paraoxon können als Substratimitatoren die hydrolytische Kapazität des Enzyms erhöhen. Phenylmethylsulfonylfluorid kann in Konzentrationen, die das Enzym nicht hemmen, die Aktivität der Carboxylesterase 3A vorübergehend erhöhen, indem es eine günstige Konformationsänderung bewirkt. Ähnlich könnte Isoflurophat in niedrigen Konzentrationen das Enzym durch allosterische Modulation vorübergehend aktivieren, bevor es irreversibel gehemmt wird. Triton X-100 verbessert den Substratzugang zum Enzym und erhöht damit indirekt dessen Aktivität. Diisopropylfluorophosphat und Carbaryl können mit dem aktiven Zentrum interagieren, was zu einer erhöhten Enzymaktivität vor der irreversiblen Hemmung bzw. zum Schutz vor anderen Inhibitoren führen kann.

Darüber hinaus kann Eserin reversibel an die Carboxylesterase 3A binden und ihre katalytische Effizienz durch Förderung einer optimalen Konformation des aktiven Zentrums steigern. Malathion und Demeton-S-Methyl können als Organophosphat-Substrate die Aktivität des Enzyms durch Erhöhung der Umsatzraten steigern. Methylparathion, ein ähnliches Substrat, kann ebenfalls von der Carboxylesterase 3A effizient hydrolysiert werden, was ihre funktionelle Aktivität potenziell erhöht. Permethrin schließlich kann durch seine Wechselwirkungen mit Carboxylesterase 3A als leicht hydrolysierbares Substrat dienen, was den katalytischen Umsatz des Enzyms fördern und seine Aktivität steigern würde.