Ces3a Inhibitoren

Gängige Ces3a Inhibitors sind unter underem Esmolol Hydrochloride CAS 81161-17-3, (S)-Rivastigmine CAS 123441-03-2 und Physostigmine CAS 57-47-6.

Ces3a-Inhibitoren sind eine vielfältige Gruppe von Verbindungen, die auf das Enzym Carboxylesterase 3A wirken, das eine Rolle bei der Hydrolyse von Ester- und Amidbindungen verschiedener Substrate spielt. Die Hemmmechanismen umfassen sowohl reversible als auch irreversible Wechselwirkungen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms. Organophosphate wie Paraoxon, Trichlorfon, Isoflurophat und Malathion üben ihre hemmende Wirkung durch Phosphorylierung des Serinrests im aktiven Zentrum von Ces3a aus, was zu einer irreversiblen Hemmung der Enzymaktivität führt. Carbamate wie Rivastigmin und Physostigmin bieten einen reversiblen Hemmungsmodus, wobei ersteres das Serin im aktiven Zentrum carbamoyliert und letzteres um dasselbe Zentrum konkurriert, ohne eine kovalente Bindung zu bilden.

Andere Klassen von Hemmstoffen, darunter Betablocker mit Estergruppen wie Esmolol, können als Substrate wirken und das aktive Zentrum besetzen, wodurch das Enzym an der Verarbeitung seiner natürlichen Substrate gehindert wird. Methylphenidat kann aufgrund seiner Esterbindung ebenfalls als kompetitiver Inhibitor wirken. Phenothiazinderivate wie Ethopropazin interagieren mit dem aktiven Zentrum der Esterase und behindern die Funktion des Enzyms. Synthetische Inhibitoren wie Tetraisopropylpyrophosphoramid (Iso-OMPA) sind speziell auf Esterasen wie Ces3a ausgerichtet und wirken als starke Inhibitoren. Benzil, ein Diketon, kann die Konformation des aktiven Zentrums von Ces3a verändern, was zu einer Hemmung führt.