Ces3a 억제제

일반적인 Ces3a 억제제에는 에스몰올 염산염 CAS 81161-17-3, (S)-리바스티그민 CAS 123441-03-2 및 피소스티그민 CAS 57-47-6이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

Ces3a 억제제는 다양한 기질의 에스테르와 아미드 결합을 가수분해하는 역할을 하는 카르복실에스테라아제 3A 효소에 작용하는 다양한 화합물 그룹입니다. 억제 메커니즘은 효소의 활성 부위와의 가역적 및 비가역적 상호작용을 모두 포함합니다. 파라옥손, 트리클로르폰, 이소플루로페이트, 말라티온과 같은 유기인산염은 Ces3a의 활성 부위에 있는 세린 잔기를 인산화하여 효소의 활동을 비가역적으로 억제하는 방식으로 억제 효과를 발휘합니다. 리바스티그민과 피소스티그민과 같은 카바메이트는 가역적인 억제 방식을 제공하는데, 전자는 활성 부위 세린을 카바모일화하고 후자는 공유 결합을 형성하지 않고 같은 부위를 놓고 경쟁합니다.

에스몰롤과 같은 에스테르기를 가진 베타 차단제를 포함한 다른 종류의 억제제는 기질로 작용하여 활성 부위를 차지함으로써 효소가 천연 기질을 처리하지 못하게 할 수 있습니다. 메틸페니데이트는 에스테르 결합으로 인해 경쟁 억제제 역할을 할 수도 있습니다. 에토프로파진과 같은 페노티아진 유도체는 에스테라아제 활성 부위와 상호작용하여 효소의 기능을 방해합니다. 테트라이소프로필 파이로포스포라마이드(Iso-OMPA)와 같은 합성 억제제는 Ces3a와 같은 에스테라아제를 특이적으로 표적으로 하여 강력한 억제제로 작용하도록 설계되었습니다. 디케톤인 벤질은 Ces3a의 활성 부위의 형태를 변경하여 억제를 유도할 수 있습니다.