Cdc42EP4 Inhibitoren

Gängige Cdc42EP4 Inhibitors sind unter underem NSC 23766 CAS 733767-34-5, ML 141 CAS 71203-35-5, CASIN CAS 425399-05-9, ZCL278 CAS 587841-73-4 und ITX 3 CAS 347323-96-0.

Chemische Inhibitoren von Cdc42EP4 wirken, indem sie auf die Regulierungsmechanismen und Wechselwirkungen abzielen, die die Aktivität des zugehörigen Proteins Cdc42 steuern. NSC23766, ML141, CASIN, ZCL278 und ITX3 sind allesamt Inhibitoren, die die Interaktion zwischen Cdc42 und seinen Guanin-Nukleotid-Austauschfaktoren (GEFs) stören, die für die Aktivierung von Cdc42 notwendig sind. NSC23766 erreicht dies, indem es spezifisch die Interaktion zwischen Cdc42 und seinen GEFs hemmt und so die Aktivierung von Cdc42 und folglich die Hemmung von Cdc42EP4 verhindert. Secramin A hält Cdc42 in seinem GDP-gebundenen inaktiven Zustand fest und unterdrückt damit die Funktion von Cdc42EP4, die auf aktives Cdc42 angewiesen ist. In ähnlicher Weise ist ML141 ein kompetitiver Inhibitor, der die Bindung von GTP an Cdc42 verhindert, was zu einem Rückgang der Cdc42-GTP-Spiegel und einer indirekten Hemmung von Cdc42EP4 führt. CASIN und ZCL278 funktionieren beide nach demselben Prinzip: Durch die Unterbrechung der Cdc42-GEF-Interaktion verringern sie die Menge an aktivem Cdc42 und beeinflussen damit indirekt die Funktion von Cdc42EP4. ITX3, das auf einen als Trio bekannten GEF abzielt, vermindert die Cdc42-Aktivierung und hemmt damit indirekt die Funktion von Cdc42EP4.

AZA1 verhindert auch die Interaktion zwischen Cdc42 und GEFs, wodurch die Menge an GTP-gebundenem Cdc42 verringert und Cdc42EP4 indirekt gehemmt wird. CC0651 hemmt die Interaktion zwischen Cdc42 und GEFs, die für die Aktivierung von Cdc42 und damit auch für die Funktion von Cdc42EP4 unerlässlich ist. EHop-016 zielt auf die Cdc42-assoziierte Kinase VRK2 ab und beeinflusst durch die Hemmung von VRK2 indirekt Cdc42-vermittelte Signalwege, einschließlich derer, an denen Cdc42EP4 beteiligt ist. MBQ-167, ein dualer Inhibitor von Rac und Cdc42, hemmt die Aktivität von Cdc42 und stört damit die funktionellen Interaktionen und die Dynamik des Aktinzytoskeletts, die durch Cdc42EP4 vermittelt werden.