CD137-Aktivatoren sind eine vielfältige Klasse von Molekülen, die indirekt zur Aktivierung von CD137 führen können. Obwohl es keine direkten Bindemittel gibt, kann die Aktivierung dieses Proteins durch die Modulation verschiedener zellulärer Prozesse und Signalwege erreicht werden. So können beispielsweise einige Aktivatoren wie Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) und Lipopolysaccharid (LPS) CD137 durch die Induktion von NF-κB, einem für Immunreaktionen entscheidenden Transkriptionsfaktor, aktivieren.
Eine weitere Methode zur Aktivierung von CD137 ist die Beeinflussung des intrazellulären Kalziumspiegels. Sowohl Ionomycin als auch Cyclosporin A können die Kalziumsignalisierung beeinflussen, was zu einer Aktivierung von CD137 führen kann. Andere Aktivatoren wie Forskolin und Anisomycin können die Aktivierung von CD137 durch ihre Wirkung auf den zyklischen AMP-Spiegel bzw. den JNK-Signalweg beeinflussen. Außerdem können einige Aktivatoren wie MG-132 und Natriumbutyrat indirekt zur CD137-Aktivierung führen, indem sie den Proteinabbau oder die Genexpressionsmuster verändern. Die Klasse der CD137-Aktivatoren umfasst also eine breite Palette von Molekülen, die über verschiedene Mechanismen indirekt zur Aktivierung von CD137 führen können.
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