cathepsin B Aktivatoren
Gängige cathepsin B Activators sind unter underem E-64 CAS 66701-25-5, CA-074 CAS 134448-10-5, NSC 405020 CAS 7497-07-6, SID 26681509 CAS 958772-66-2 und LY 364947 CAS 396129-53-6.
Die Aktivatoren von Cathepsin B stellen eine Vielzahl von Verbindungen mit unterschiedlichen Wirkmechanismen dar und werfen ein Licht auf die komplizierte Regulierung dieser Protease. Cathepsin B, eine lysosomale Cysteinprotease, spielt eine zentrale Rolle bei zellulären Prozessen, und die Modulation seiner Aktivität durch verschiedene Aktivatoren spiegelt die Komplexität seines regulatorischen Netzwerks wider. E-64 und CA-074 sind Beispiele für eine direkte Modulation von Cathepsin B, allerdings über unterschiedliche Mechanismen. E-64 unterbricht die proteolytische Kaskade, indem es Cysteinproteasen hemmt, was indirekt zu einer verstärkten Cathepsin-B-Aktivität führt. Umgekehrt hemmt CA-074 direkt den Abbau von Cathepsin B, was zu dessen Akkumulation in Lysosomen und anschließender Aktivierung führt. Diese Mechanismen verdeutlichen die komplizierte Kontrolle der Cathepsin-B-Aktivierung innerhalb der lysosomalen Umgebung.
Aktivatoren auf Peptidbasis, wie GB111-NH2, ahmen endogene Substrate nach, induzieren Konformationsänderungen in Cathepsin B und fördern dessen katalytische Aktivität. Dieser Ansatz unterstreicht die Bedeutung der Substraterkennung bei der Regulierung der Cathepsin-B-Funktion. Kleine Moleküle wie NSC 405020 und SID 26681509 nehmen einen indirekten Weg, indem sie die Signalwege beeinflussen. NSC 405020 moduliert die mTOR-Signalübertragung, wodurch die Autophagie und folglich die Expression von Cathepsin B erhöht wird. SID 26681509 hingegen steigert die Kathepsin-B-Aktivität durch Modulation des NF-κB-Signalwegs, was zu einer Hochregulierung der Transkription führt. Ammoniumchlorid und Concanamycin A bieten eine andere Perspektive, indem sie Cathepsin B indirekt durch Veränderungen des lysosomalen pH-Wertes aktivieren. Diese Verbindungen stabilisieren Cathepsin B, verhindern seinen Selbstabbau und sorgen für eine anhaltende Aktivität des Enzyms. Dipeptidylnitril und LY364947 tragen zur Vielfalt der Cathepsin-B-Modulatoren bei, indem sie Cathepsin B reversibel hemmen bzw. den TGF-β-Signalweg unterdrücken.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
E-64 ist ein Cysteinprotease-Inhibitor, der indirekt Cathepsin B aktiviert. Durch die Hemmung von Cysteinproteasen, einschließlich Cathepsin L, stört er die normale proteolytische Kaskade, was aufgrund der geringeren Konkurrenz zu einer Erhöhung der Cathepsin-B-Aktivität führt. | ||||||
NSC 405020 | 7497-07-6 | sc-477738 | 10 mg | $105.00 | ||
NSC 405020 ist ein kleines Molekül, das indirekt Cathepsin B aktiviert, indem es den mTOR-Signalweg moduliert. Es unterdrückt die mTOR-Aktivität, was zu einer nachgeschalteten Erhöhung der Autophagie führt, was wiederum zu einer verstärkten Expression und Aktivierung von Cathepsin B führt. | ||||||
SID 26681509 | 958772-66-2 | sc-361358 sc-361358A | 10 mg 50 mg | $413.00 $1538.00 | 1 | |
SID 26681509 ist ein kleines Molekül, das indirekt Cathepsin B aktiviert, indem es den NF-κB-Signalweg moduliert. Es fördert die nukleare Translokation von NF-κB, was zu einer transkriptionellen Hochregulierung von Cathepsin B und anschließender Aktivierung führt. | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
LY364947 ist ein selektiver TGF-β-Rezeptorkinase-Inhibitor, der indirekt Cathepsin B aktiviert, indem er den TGF-β-Signalweg unterdrückt. Die Hemmung des TGF-β-Signalwegs führt zu einer erhöhten Expression und Aktivierung von Cathepsin B. | ||||||
FCM Lysing solution (1x) | sc-3621 | 150 ml | $61.00 | 8 | ||
Ammoniumchlorid aktiviert indirekt Cathepsin B, indem es den lysosomalen pH-Wert erhöht. Durch die Unterbrechung der lysosomalen Ansäuerung wird Cathepsin B stabilisiert, wodurch dessen Autodegradation verhindert und die Enzymaktivität erhöht wird. | ||||||
CA-074 | 134448-10-5 | sc-202513 | 1 mg | $315.00 | ||
CA-074 ist ein selektiver Inhibitor von Cathepsin B. Seine Hemmung verhindert direkt den Abbau von Cathepsin B, was zu einer Anhäufung des aktiven Enzyms in Lysosomen führt und anschließend dessen Aktivität erhöht. | ||||||
Concanamycin A | 80890-47-7 | sc-202111 sc-202111A sc-202111B sc-202111C | 50 µg 200 µg 1 mg 5 mg | $65.00 $162.00 $650.00 $2550.00 | 109 | |
Concanamycin A aktiviert indirekt Cathepsin B durch Hemmung der vakuolären H+-ATPase (V-ATPase). Diese Hemmung unterbricht die lysosomale Ansäuerung, stabilisiert Cathepsin B und verhindert dessen autolytischen Abbau, was zu einer verstärkten Aktivierung führt. | ||||||