C12orf51 Inhibitoren

Gängige C12orf51 Inhibitors sind unter underem MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 CAS 418805-02-4, MLN 4924 CAS 905579-51-3, Lactacystin CAS 133343-34-7 und ETC-159 CAS 1638250-96-0.

Die HECT-Domäne E3-Ubiquitin-Proteinligase 4 (HECTD4) ist ein Enzym, das eine zentrale Rolle im Ubiquitin-Proteasom-System spielt, einem zellulären Mechanismus, der für die Regulierung des Proteinumsatzes und die Qualitätskontrolle innerhalb der Zelle entscheidend ist. E3-Ubiquitin-Ligasen wie HECTD4 spielen eine wichtige Rolle bei der Ubiquitinierung spezifischer Proteine, einem Prozess, bei dem mehrere Ubiquitinmoleküle an ein Substratprotein angehängt werden, um es für den Abbau durch das Proteasom zu markieren oder seinen zellulären Standort, seine Aktivität oder seine Interaktionen zu verändern.Die Struktur von HECTD4 umfasst die hoch konservierte HECT-Domäne, die an der direkten Übertragung von Ubiquitin von einem E2-Ubiquitin-konjugierenden Enzym auf das Substratprotein beteiligt ist. Diese Übertragung ist eine zweistufige Reaktion, bei der die HECT-Domäne zunächst eine Thioesterbindung mit Ubiquitin bildet und dann dessen Übertragung auf die Lysinreste des Substratproteins erleichtert. Die einzigartige Fähigkeit der HECT-Domäne, diesen Zwischenkomplex mit Ubiquitin zu bilden, unterscheidet die Ligasen vom Typ HECT von anderen E3-Ligasen.

Die Substrate und biologischen Funktionen von HECTD4 sind noch nicht vollständig charakterisiert, aber es ist bekannt, dass die Aktivität von Ligasen des HECT-Typs auf komplizierte Weise reguliert wird und häufig auf zelluläre Hinweise reagiert, was dynamische Reaktionen auf physiologische Stimuli ermöglicht. In Anbetracht der allgemeinen Rolle von E3-Ubiquitin-Ligasen bei zellulären Prozessen wie der Signaltransduktion, der Kontrolle des Zellzyklus und der Immunreaktion ist HECTD4 wahrscheinlich an ähnlichen Pfaden beteiligt und trägt zur zellulären Homöostase und zur Reaktion auf Stress oder Schäden bei. Eine Fehlfunktion von E3-Ligasen wie HECTD4 kann zur Anhäufung fehlgefalteter oder geschädigter Proteine führen, was möglicherweise zur Entwicklung verschiedener Krankheiten wie Krebs, neurodegenerativen Störungen und Entzündungen beiträgt.