β2-AR Inhibitoren

Gängige β2-AR Inhibitors sind unter underem Propranolol CAS 525-66-6, Alprenolol hydrochloride CAS 13707-88-5, Carvedilol CAS 72956-09-3, (S)-Timolol Maleate CAS 26921-17-5 und Labetalol CAS 36894-69-6.

Der β2-adrenerge Rezeptor (β2-AR) gehört zur Familie der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCR) und ist vor allem für seine Rolle bei der Vermittlung der Wirkungen von Katecholaminen, insbesondere von Epinephrin und Norepinephrin, bekannt. Der β2-AR befindet sich auf der Oberfläche verschiedener Zelltypen und spielt eine zentrale Rolle bei einer Vielzahl von physiologischen Prozessen, einschließlich der Entspannung der glatten Muskulatur, der Regulierung der Stoffwechselrate und der Herzfunktion. Wenn er durch seine Liganden aktiviert wird, erfährt der Rezeptor Konformationsänderungen, die zur Aktivierung intrazellulärer Signalkaskaden führen, in erster Linie über das stimulierende G-Protein (Gs) und die anschließende Aktivierung der Adenylylcyclase. Dies wiederum erhöht den Gehalt an zyklischem AMP (cAMP) in der Zelle und moduliert eine Reihe von Zellreaktionen. Angesichts ihrer zentralen Rolle in verschiedenen physiologischen Prozessen ist die Regulierung der β2-AR-Aktivität für die Aufrechterhaltung der zellulären und systemischen Homöostase von wesentlicher Bedeutung.

β2-AR-Inhibitoren stellen eine Klasse von chemischen Verbindungen dar, die speziell auf die Aktivität des β2-adrenergen Rezeptors ausgerichtet sind und diese modulieren. Diese Inhibitoren binden an den Rezeptor und verhindern dessen Aktivierung durch endogene Liganden. Je nach ihrem Aufbau und ihrer Bindungsweise können β2-AR-Hemmer als kompetitiv oder nicht-kompetitiv eingestuft werden. Kompetitive Inhibitoren binden in der Regel an dieselbe Stelle wie die natürlichen Liganden und konkurrieren so um die Bindung an den Rezeptor, während nicht-kompetitive Inhibitoren an allosterische Stellen binden und Konformationsänderungen hervorrufen können, die die Rezeptoraktivität verringern.