β1 Tubulin Inhibitoren
Gängige β1 Tubulin Inhibitors sind unter underem Docetaxel CAS 114977-28-5, Eribulin CAS 253128-41-5, Colchicine CAS 64-86-8, Combrestatin A4 CAS 117048-59-6 und Noscapine CAS 128-62-1.
Tubuline sind kugelförmige Proteine, die die Mikrotubuli bilden, die einen wesentlichen Teil des Zytoskelettsystems in eukaryontischen Zellen ausmachen. Die Tubulin-Familie besteht aus mehreren Isoformen, von denen β1-Tubulin die wichtigste ist. Mikrotubuli, die aus α- und β-Tubulin-Heterodimeren bestehen, spielen eine zentrale Rolle bei verschiedenen zellulären Prozessen, einschließlich der Aufrechterhaltung der Zellform, des intrazellulären Transports, der Zellsignalisierung und der Mitose. Folglich haben Verbindungen, die die Funktion von Tubulinen, insbesondere β1-Tubulin, modulieren können, die Aufmerksamkeit von Wissenschaftlern auf sich gezogen, da sie zelluläre Prozesse durch Eingriffe in die Mikrotubuli-Dynamik beeinflussen.
β1-Tubulin-Inhibitoren zielen in erster Linie auf die Polymerisation oder Depolymerisation von Mikrotubuli ab, indem sie mit dem β1-Tubulin-Protein interagieren. Diese chemischen Substanzen können grob in zwei Kategorien eingeteilt werden: mikrotubulusstabilisierende Mittel und mikrotubulindestabilisierende Mittel. Die stabilisierenden Wirkstoffe, wie z. B. Paclitaxel, binden an die β-Tubulin-Untereinheit, erhöhen ihre Affinität zum Zusammenbau und blockieren ihren Abbau. Dies führt zu einer Stabilisierung der Mikrotubuli und stoppt ihre dynamische Instabilität. Andererseits hemmen destabilisierende Wirkstoffe wie Colchicin und Vinblastin in der Regel den Zusammenbau von Tubulinmonomeren zu Mikrotubuli oder fördern ihren schnellen Abbau. Die Bindungsstellen dieser Inhibitoren können variieren, wobei einige beispielsweise an der Interdimer-Grenzfläche binden, während andere auf die Colchicin- oder Vinca-Domäne von β1-Tubulin abzielen können. Die unterschiedlichen Interaktionen und Bindungsbereiche unterstreichen die komplizierte Natur der Modulation der Mikrotubuli-Dynamik durch β1-Tubulin-Inhibitoren.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Docetaxel | 114977-28-5 | sc-201436 sc-201436A sc-201436B | 5 mg 25 mg 250 mg | $85.00 $325.00 $1072.00 | 16 | |
Ähnlich wie Paclitaxel stabilisiert Docetaxel die Mikrotubuli durch Bindung an die β-Tubulin-Untereinheit. Es hat eine etwas andere chemische Struktur und ein etwas anderes pharmakologisches Profil als Paclitaxel. | ||||||
Eribulin | 253128-41-5 | sc-507547 | 5 mg | $865.00 | ||
Eribulin hemmt die Wachstumsphase der Mikrotubuli, ohne die Verkürzungsphase zu beeinflussen, was zu einer irreversiblen mitotischen Blockade und anschließender Apoptose führt. | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $98.00 $315.00 $2244.00 $4396.00 $17850.00 $34068.00 | 3 | |
Colchicin bindet an Tubulin und hemmt dessen Polymerisation zu Mikrotubuli. Dadurch werden verschiedene zelluläre Prozesse gestört, insbesondere die Mitose, da die Spindelfunktion beeinträchtigt wird. | ||||||
Combrestatin A4 | 117048-59-6 | sc-204697 sc-204697A | 1 mg 5 mg | $45.00 $79.00 | ||
Combretastatin A4 bindet an der Colchicin-Stelle an Tubulin und hemmt so den Zusammenbau von Tubulin. Dies führt zu einer Unterbrechung der Gefäße in den Tumoren und einer anschließenden Tumornekrose. | ||||||
Noscapine | 128-62-1 | sc-219418 | 10 mg | $102.00 | ||
Noscapin bindet an Tubulin und verändert dessen Konformation. Dies führt zu einer Hemmung der Dynamik des Mikrotubuli-Aufbaus, insbesondere während der Mitose. | ||||||
Estramustine | 2998-57-4 | sc-353281 sc-353281A | 100 mg 1 g | $265.00 $743.00 | ||
Estramustin ist ein kombiniertes Östrogen-Stickstoff-Senf-Derivat. Es bindet an Mikrotubuli assoziierte Proteine, was zu einer Unterbrechung der Mikrotubuli führt. | ||||||
Albendazole | 54965-21-8 | sc-210771 | 100 mg | $209.00 | 1 | |
Ursprünglich ein Antiparasitikum, bindet Albendazol β-Tubulin von Parasiten und hemmt die Mikrotubuli-Polymerisation. In höheren Konzentrationen könnte es eine ähnliche Wirkung auf Säugetierzellen haben. | ||||||
Griseofulvin | 126-07-8 | sc-202171A sc-202171 sc-202171B | 5 mg 25 mg 100 mg | $83.00 $216.00 $586.00 | 4 | |
Griseofulvin stört die Funktion der Mikrotubuli, indem es sich an polymerisierte Mikrotubuli bindet, die mitotische Spindelstruktur beeinträchtigt und die Mitose in der Metaphase stoppt. | ||||||