Estramustine (CAS 2998-57-4)

Estramustine, auch bekannt als Estracyt oder Leo 275, ist eine synthetische Molekül, das als ein Mikrotubulus-Assembly-Inhibitor wirkt. Es hemmt die Endothelzellproliferation (IC50 = 4,5 μM) und reguliert die Expression des Prostataspezifischen Antigens (IC50 = 10,97 μM) herunter. Als ein Alkylierungs- und Antitumor-Agent zeigt es sowohl in vitro als auch in vivo Aktivität. Dieser Stoff ist ein Carbamat-Ester, das durch die Kombination von Estradiol und Nornitrogen-Mustard gebildet wird. Es bindet an Mikrotubulus-assoziierte Proteine (MAPs) und Tubulin, wodurch die Mikrotubulus-Dynamik gehemmt und eine dosisabhängige Anaphase-Arrest induziert wird. Zusätzlich besitzt Estramustine anti-androgene Effekte. Es wird als ein Estran-Steroid klassifiziert, das zur Gruppe der organischen Verbindungen mit einer Struktur basierend auf dem Estran-Skelett gehört, was es zu einem Steroid-Lipid-Molekül macht. Dieser Stoff ist an mehreren enzymatischen Reaktionen beteiligt und kann aus 17beta-Estradiol biosynthetisiert werden. Es kann auch in Estramustine Phosphat umgewandelt werden. Mit seiner Rolle als ein Antineoplastikum, Alkylierungsagent und Strahlenschutzmittel wirkt Estramustine als ein Carbamat-Ester, ein 17beta-Hydroxy-Steroid und ein Organochlor-Verbindung.