BC032203 Aktivatoren
Gängige BC032203 Activators sind unter underem Trichostatin A CAS 58880-19-6, I-BET 151 Hydrochloride CAS 1300031-49-5 (non HCl Salt), (+/-)-JQ1, MS-275 CAS 209783-80-2 und CPI-0610 CAS 1380087-89-7.
Chemische Aktivatoren von BRD4IN-B können die Aktivität des Proteins durch verschiedene Interaktionen mit der Chromatinstruktur und Histonmodifikationen beeinflussen. Trichostatin A und MS-275 wirken als Histondeacetylase-Inhibitoren, die die Acetylierung von Histonproteinen erhöhen und dadurch einen leichter zugänglichen Chromatinzustand schaffen, der es BRD4IN-B erleichtern kann, acetylierte Histone zu binden und seine Chromatinumbau-Funktionen auszuführen. JQ1, (+)-JQ1, I-BET151, CPI-0610, OTX015, PFI-1, RVX-208 und GSK525762 hingegen hemmen die Bromodomänen von BRD4, einem Protein, das eng mit Chromatin verbunden ist. Die Verdrängung von BRD4 aus dem Chromatin durch diese kleinen Moleküle schafft ein Szenario, in dem die Rolle von BRD4IN-B an Bedeutung gewinnt, da es dann rekrutiert wird, um die notwendigen Chromatinumbauaktivitäten durchzuführen und die gehemmte Wirkung von BRD4 zu kompensieren.
Darüber hinaus kann LMK-235 durch Hemmung der Histondeacetylase auch zu einer erhöhten Histonacetylierung führen, die wiederum die Assoziation von BRD4IN-B mit Chromatin aufgrund seiner Affinität zu acetylierten Lysinresten fördern kann. PF-CBP1, das selektiv die CREBBP/EP300-Bromodomänen hemmt, hat eine ähnliche Wirkung, indem es indirekt die Rolle von BRD4IN-B bei der Aufrechterhaltung der Chromatinstruktur und -funktion stärkt. Diese chemischen Aktivatoren können durch ihre einzigartigen Mechanismen zu einem Zustand führen, in dem die Fähigkeiten von BRD4IN-B zum Chromatinumbau für die Aufrechterhaltung der dynamischen Natur des Chromatins unerlässlich sind und die Zugänglichkeit der genetischen Information für verschiedene zelluläre Prozesse gewährleisten.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A ist ein Histon-Deacetylase-Inhibitor, der die Acetylierung von Histonen fördert und so zu einer entspannten Chromatinstruktur führt. Dieser entspannte Zustand kann es dem mit dem BRD4-Interaktions-Chromatin-Remodellierungskomplex assoziierten Protein (BRD4IN-B) erleichtern, auf acetylierte Histone zuzugreifen und diese zu binden, wodurch seine Chromatin-Remodellierungsfunktion aktiviert wird. | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
I-BET151 ist ein BET-Bromodomänen-Inhibitor, der die Bindung von BRD4 an acetylierte Histone stört. Die Hemmung von BRD4 kann einen Rückkopplungsmechanismus auslösen, bei dem BRD4IN-B hochreguliert wird und aktiver wird, um Chromatinreaktionen aufrechtzuerhalten. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
(+)-JQ1 ist das Enantiomer von JQ1 mit höherer Spezifität und Affinität für BRD4-Bromodomänen. Die Bindung von (+)-JQ1 an BRD4 führt zur Dissoziation von BRD4 vom Chromatin, wodurch möglicherweise die Rekrutierung und Aktivierung von BRD4IN-B für die Chromatinumgestaltung und Transkriptionsregulation erhöht wird. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
MS-275, auch bekannt als Entinostat, ist ein selektiver Histon-Deacetylase-Inhibitor, der zur Hyperacetylierung von Histonen führt. Hyperacetylierte Histone können die Aktivität von BRD4IN-B verstärken, da es mit acetylierten Lysinresten interagiert und die Chromatinumformung fördert. | ||||||
CPI-0610 | 1380087-89-7 | sc-507490 | 10 mg | $495.00 | ||
CPI-0610 ist ein potenter BET-Bromodomain-Inhibitor, der die Interaktion von BRD4 mit Chromatin selektiv unterbricht. Die anschließende Veränderung der Chromatindynamik kann zu einer verstärkten Rekrutierung und Aktivierung von BRD4IN-B führen, um die Aufrechterhaltung der notwendigen Chromatinfunktionen zu unterstützen. | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
OTX015, auch bekannt als MK-8628, ist ein niedermolekularer Inhibitor, der auf die BET-Familie von Bromodomänen abzielt. Durch die Hemmung von BRD4 kann OTX015 zur kompensatorischen Aktivierung von BRD4IN-B führen, um wesentliche Aufgaben bei der Chromatinumformung zu erfüllen. | ||||||
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | $96.00 | ||
PFI-1 ist ein BET-Bromodomänen-Inhibitor, der verhindert, dass BRD4 mit Chromatin assoziiert wird. Dies kann die Notwendigkeit für die Chromatin-Remodellierungsaktivität von BRD4IN-B erhöhen und seine Funktion effektiv aktivieren, um den Verlust der BRD4-Aktivität auszugleichen. | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
RVX-208, auch bekannt als Apabetalone, ist ein kleines Molekül, das auf BET-Bromodomänen abzielt. Es kann die normale Funktion von BRD4 stören und möglicherweise zur Aktivierung alternativer Chromatin-Remodellierungskomplexe führen, darunter BRD4IN-B. | ||||||
GSK 525762A | 1260907-17-2 | sc-490339 sc-490339A sc-490339B sc-490339C sc-490339D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $300.00 $540.00 $940.00 $1680.00 $5900.00 | ||
GSK525762, auch bekannt als I-BET762, ist ein BET-Bromodomänen-Inhibitor, der die Interaktion zwischen BRD4 und Chromatin unterbrechen kann. Diese Unterbrechung kann zur Aktivierung von BRD4IN-B führen, da es möglicherweise erforderlich ist, die Chromatinumformung in Abwesenheit von BRD4 zu erleichtern. | ||||||