BC031781 Inhibitoren

Gängige BC031781 Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9 und PD 98059 CAS 167869-21-8.

Chemische Inhibitoren von BC031781 können seine Aktivität über verschiedene molekulare Mechanismen beeinträchtigen. Staurosporin, ein starker Proteinkinase-Inhibitor, kann die Kinaseaktivität von BC031781 hemmen, indem er mit ATP um die Bindungsstelle innerhalb der Kinasedomäne konkurriert. Diese Konkurrenz verhindert Phosphorylierungsvorgänge, für deren Katalyse BC031781 verantwortlich ist. In ähnlicher Weise können Wortmannin und LY294002, beides Inhibitoren von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), die Aktivität von BC031781 vermindern, indem sie die Menge an PIP3, einem wichtigen sekundären Botenstoff in vielen Signalwegen, verringern. Da die PIP3-Produktion für die Funktion einer Vielzahl von Proteinen unerlässlich ist, kann die Verringerung dieses Moleküls zu einer Abnahme der Aktivität von BC031781 führen, wenn diese von PI3K abhängig ist.

Darüber hinaus kann Rapamycin, ein Inhibitor des mTOR-Signalwegs, die Aktivität von BC031781 unterdrücken, indem es die mTOR-Signalübertragung blockiert, die für die Funktion von BC031781 notwendig sein könnte. MEK-Inhibitoren wie PD98059 und U0126 können die Aktivierung von ERK verhindern, einem Protein, das MEK im MAPK-Signalweg nachgeschaltet ist, was möglicherweise zu einer Hemmung von BC031781 führt, wenn es zur Aktivierung auf diesen Signalweg angewiesen ist. SB203580, ein Inhibitor der p38-MAP-Kinase, und SP600125, ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK), können ebenfalls die Aktivität von BC031781 verringern, indem sie ihre jeweiligen Kinasen hemmen, die für die Funktion von BC031781 von wesentlicher Bedeutung sein könnten. Darüber hinaus können die EGFR-Inhibitoren Gefitinib und Erlotinib sowie Lapatinib, das sowohl EGFR- als auch HER2-Tyrosinkinasen hemmt, die Funktion von BC031781 beeinträchtigen, indem sie die Kinaseaktivität dieser Rezeptoren blockieren, sofern die Aktivität von BC031781 mit der EGFR- oder HER2-Signalübertragung zusammenhängt. Schließlich kann Triciribin, das Akt hemmt, die Aktivität von BC031781 verringern, wenn diese von Akt-vermittelten Signalen abhängig ist, indem es die Aktivierung nachgeschalteter Proteine verhindert, die für die Funktion von BC031781 erforderlich sind.