Glucokinase-Aktivatoren umfassen eine Reihe verschiedener chemischer Verbindungen, die die Fähigkeit des Enzyms, die Phosphorylierung von Glucose zu katalysieren, erleichtern und damit eine zentrale Rolle im Glucosestoffwechsel und in der Glucosehomöostase spielen. Glukose selbst ist der wichtigste physiologische Aktivator, der die Affinität der Glukokinase zu ihrem Substrat erhöht, wenn der Glukosespiegel im Blut ansteigt, und so den glykolytischen Stoffwechselweg stärkt. In ähnlicher Weise befreit Fructose-1-Phosphat die Glucokinase von ihrem hemmenden Komplex mit dem Glucokinase-Regulationsprotein (GKRP) und erhöht so ihre Aktivität in der Leber. Darüber hinaus können Verbindungen wie Mannose, Sorbit und Glucosamin, die als Substrate für die Glucokinase oder ihre verwandten Stoffwechselwege dienen, die Aktivität des Enzyms erhöhen, indem sie die Substratverfügbarkeit steigern. Glyceraldehyd, durch sein phosphoryliertes Derivat, und N-Acetylglucosamin, durch die Bereitstellung zusätzlicher Phosphorylierungsziele, tragen zu einem erhöhten glykolytischen Durchsatz bei und verstärken die Wirkung der Glucokinase.
Glucokinase-Aktivatoren umfassen ein Spektrum chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität der Glucokinase, eines Schlüsselenzyms des Glukosestoffwechsels, verstärken. Im Mittelpunkt dieser Gruppe steht die Glukose, die die Aktivität der Glucokinase direkt erhöht, indem sie an das Enzym bindet und dessen Affinität für Glukose erhöht, wodurch die Umwandlung von Glukose in Glukose-6-Phosphat, ein entscheidender Schritt in der Glykolyse, erleichtert wird. Andere Aktivatoren wie Fructose-1-phosphat und Fructose-6-phosphat wirken allosterisch bzw. durch Beteiligung an glykolytischen Rückkopplungsschleifen, was zu einer Steigerung der katalytischen Effizienz der Glucokinase führt. In ähnlicher Weise wirken Mannose, Glucosamin und N-Acetylglucosamin als Substrate, die die Enzymaktivität erhöhen können, indem sie den Pool an phosphorylierbaren Zuckern vergrößern. Die Stoffwechselzwischenprodukte Sorbit und Xylit tragen durch ihre jeweilige Umwandlung in Fructose und Xylulose-5-phosphat zu einer erhöhten Glucokinase-Aktivität bei, indem sie indirekt die Substratverfügbarkeit und den Fluss durch den Pentosephosphatweg beeinflussen.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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D(+)Glucose, Anhydrous | 50-99-7 | sc-211203 sc-211203B sc-211203A | 250 g 5 kg 1 kg | $37.00 $194.00 $64.00 | 5 | |
Glukose ist der primäre physiologische Aktivator der Glucokinase, indem sie ihre Affinität für Glukose erhöht. Wenn der Glukosespiegel steigt, wird die katalytische Aktivität der Glucokinase verstärkt, da sie Glukose zu Glukose-6-phosphat phosphoryliert, was ein entscheidender Schritt in der Glykolyse ist. | ||||||
D-Mannose | 3458-28-4 | sc-211180 sc-211180A | 100 g 250 g | $101.00 $158.00 | 1 | |
Mannose wird von der Glucokinase zu Mannose-6-phosphat phosphoryliert, das in die Glykolyse gelangt. Erhöhte Mannosekonzentrationen können die Aktivität der Glucokinase aufgrund einer erhöhten Substratverfügbarkeit fördern. | ||||||
D-Sorbitol | 50-70-4 | sc-203278A sc-203278 | 100 g 1 kg | $28.00 $68.00 | ||
Sorbitol kann durch Sorbitol-Dehydrogenase in Fructose umgewandelt werden; Fructose kann dann zu Fructose-1-Phosphat phosphoryliert werden, das als allosterischer Aktivator der Glucokinase wirkt. | ||||||
D-Glucosamine | 3416-24-8 | sc-278917A sc-278917 | 1 g 10 g | $197.00 $764.00 | ||
Glucosamin wird von der Glucokinase phosphoryliert, und sein vermehrtes Vorhandensein kann die Aktivität der Glucokinase indirekt durch eine erhöhte Substratverfügbarkeit steigern. | ||||||
N-Acetyl-D-glucosamine | 7512-17-6 | sc-286377 sc-286377B sc-286377A | 50 g 100 g 250 g | $92.00 $159.00 $300.00 | 1 | |
N-Acetylglucosamin kann durch Glucokinase phosphoryliert werden, was die Enzymaktivität aufgrund der erhöhten Verfügbarkeit von Substraten für die Phosphorylierung potenziell erhöht. | ||||||
Insulin Antikörper () | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
Insulin steigert indirekt die Aktivität der Glucokinase, indem es ihre Dephosphorylierung und Verlagerung in das Zytoplasma fördert, wo sie Glucose effektiver phosphorylieren kann. | ||||||
BADGE | 1675-54-3 | sc-202487 sc-202487A sc-202487B sc-202487C | 25 g 50 g 100 g 500 g | $38.00 $50.00 $63.00 $189.00 | 3 | |
Es hat sich gezeigt, dass BADGE die Glucokinase-Aktivität indirekt erhöht, indem es PPARγ hemmt, was zu einer erhöhten Insulinsekretion führt und dadurch die Glucokinase-Aktivität steigert. |