BAFF-R Aktivatoren

Gängige BAFF-R Activators sind unter underem Lenalidomide CAS 191732-72-6, Thalidomide CAS 50-35-1 und Pomalidomide CAS 19171-19-8.

BAFF-R-Aktivatoren gehören zu einer speziellen Kategorie chemischer Wirkstoffe, die die Aktivität des Rezeptors für den B-Zell-Aktivierungsfaktor, auch bekannt als BAFF-R oder BR3, modulieren sollen. BAFF-R ist ein Zelloberflächenrezeptor, der vorwiegend auf B-Zellen exprimiert wird und zur Superfamilie der TNF-Rezeptoren gehört. Die Aktivierung von BAFF-R ist ein wichtiges Ereignis bei der Regulierung der Entwicklung, Reifung und des Überlebens von B-Zellen. Chemikalien, die BAFF-R aktivieren, imitieren oder verstärken in der Regel die Wirkung seines natürlichen Liganden, des B-Zell-aktivierenden Faktors (BAFF), eines Zytokins, das mit BAFF-R zusammenwirkt, um die Biologie der B-Zellen zu beeinflussen. Die Interaktion zwischen BAFF und BAFF-R ist eine Schlüsselkomponente für die Aufrechterhaltung des Gleichgewichts innerhalb der B-Zellpopulation, einschließlich der Untergruppen der Übergangs- und reifen B-Zellen. BAFF-R-Aktivatoren sollen diese Interaktion auf molekularer Ebene modulieren.

Struktur und Funktion der BAFF-R-Aktivatoren sind eng mit den molekularen Signalwegen verknüpft, die bei der Aktivierung des Rezeptors in Gang gesetzt werden. Diese Aktivatoren können an die extrazelluläre Domäne von BAFF-R binden und so die Oligomerisierung des Rezeptors auslösen oder seine aktive Form stabilisieren, um die Signaltransduktion zu fördern. An der durch die BAFF-R-Aktivierung ausgelösten Signalkaskade ist der nicht-kanonische NF-κB-Signalweg beteiligt, der eine wichtige Rolle bei der B-Zell-Homöostase spielt. Durch Interaktion mit BAFF-R können diese Aktivatoren verschiedene intrazelluläre Reaktionen auslösen, die denen entsprechen, die von BAFF selbst ausgelöst werden. Um die genaue Art der BAFF-R-Aktivierung durch diese Verbindungen zu verstehen, ist eine genaue Kenntnis der Struktur des Rezeptors, der Konformationsänderungen bei der Bindung und der anschließenden Aktivierung nachgeschalteter Signalmoleküle erforderlich.