B-Myc Aktivatoren

Gängige B-Myc Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Retinoic Acid, all trans CAS 302-79-4, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5, Trichostatin A CAS 58880-19-6 und PMA CAS 16561-29-8.

B-Myc-Aktivatoren umfassen eine Reihe von chemischen Verbindungen, die über verschiedene biochemische Mechanismen die Aktivität von B-Myc verstärken. Forskolin erhöht durch seine Wirkung auf die Adenylatzyklase den intrazellulären cAMP-Spiegel, was zur Aktivierung von PKA führt, die B-Myc phosphorylieren und damit seine Rolle bei der Signaltransduktion verstärken kann. In ähnlicher Weise aktiviert Dibutyryl-cAMP, ein stabiles cAMP-Analogon, die PKA, was möglicherweise zu einer verstärkten Phosphorylierung und Aktivität von B-Myc führt. Es wird angenommen, dass Retinsäure und Natriumbutyrat durch Modulation der Retinoid-Signalübertragung bzw. der Histon-Acetylierung die Transkriptionsregulierung von B-Myc beeinflussen und dadurch seine zelluläre Funktion verstärken. Epigallocatechingallat steigert indirekt die B-Myc-Aktivität, indem es Kinasen hemmt, die es andernfalls negativ regulieren würden, und Trichostatin A kann durch die Hemmung von Histondeacetylasen ebenfalls die B-Myc-Aktivität erhöhen, indem es einen transkriptionell aktiveren Chromatinzustand um das MYCBP-Gen ermöglicht.

Weitere Verbindungen wie Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) und Sphingosin-1-Phosphat verstärken die B-Myc-Aktivität durch die Aktivierung von PKC- bzw. Sphingosinkinase-Signalwegen, die zu posttranslationalen Modifikationen von B-Myc führen können, die seine Funktionalität erhöhen. LY294002 und Rapamycin könnten durch Hemmung von PI3K bzw. mTOR die nachgeschalteten Signalkaskaden so modulieren, dass B-Myc eine größere Rolle beim Zellwachstum spielen kann.