B-Myc 抑制因子
常见的 B-Myc 抑制剂包括但不限于 10058-F4 CAS 403811-55-2、10074-G5 CAS 413611-93-5、(+/-)-JQ1、KJ Pyr 9 CAS 581073-80-5 和沙利度胺 CAS 50-35-1。
B-Myc 的化学抑制剂可通过各种机制干扰该蛋白的功能。10058-F4 和 10074-G5 直接靶向 Myc 蛋白的二聚化结构域，这是它们作为转录因子发挥活性的关键过程。通过抑制二聚化，这些化学物质损害了 B-Myc 与 Max 形成异源二聚体的能力，而这种能力对于 B-Myc 与 E-box DNA 序列的结合以及随后靶基因的转录激活至关重要。JQ1 和 KJ-Pyr-9 可抑制 BET 家族的溴化结构域，如 BRD4，已知它们可通过改变染色质结构来调节基因表达。这种抑制可降低 B-Myc 的染色质结合能力，从而限制其转录活性。
此外，沙利度胺通过招募 E3 泛素连接酶 cereblon 来促进转录因子的降解，从而导致 B-Myc 蛋白质体降解。I-BET151与JQ1一样，以BET溴域为靶标，可能会限制B-Myc招募到染色质，从而限制其转录活性。SGC-CBP30 阻碍了乙酰化转移酶 CBP/p300 的活性，从而改变了 B-Myc 的乙酰化状态，影响了其稳定性和转录共激活过程。YK-4-279 能破坏 ETS 转录因子与其靶 DNA 序列的相互作用，这也会损害 B-Myc 的 ETS 相关转录活性。C646 通过抑制 p300/CBP 的乙酰转移酶活性，可能会减少乙酰化介导的 B-Myc 激活，从而影响其功能。EPZ-5676 和 GSK126 可抑制组蛋白甲基化酶（分别为 DOT1L 和 EZH2），从而改变染色质状态，间接限制 B-Myc 调控基因表达的能力，影响其在细胞增殖和生长中的作用。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
10058-F4 | 403811-55-2 | sc-213577 sc-213577B sc-213577A sc-213577C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $79.00 $131.00 $236.00 $418.00 | 9 | |
抑制 c-Myc/Max 的二聚化，从而可能损害 B-Myc 的功能，因为 B-Myc 与 c-Myc 在结构上和功能上可能存在同源性。 | ||||||
10074-G5 | 413611-93-5 | sc-213578 sc-213578B sc-213578A sc-213578C sc-213578D | 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg 1 g | $82.00 $154.00 $330.00 $982.00 $2045.00 | 3 | |
改变 Myc Max 二聚化结构域的构象，可能同样会影响 B-Myc，阻止其正常的二聚化和功能。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
抑制 BET 溴域，这可能会通过限制 B-Myc 进入染色质来抑制其转录物活性。 | ||||||
KJ Pyr 9 | 581073-80-5 | sc-507276 | 5 mg | $140.00 | ||
抑制BRD4（BET家族成员之一），可能减少B-Myc对目的基因启动子的招募。 | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
通过 E3 泛素连接酶 cereblon 降解转录因子，可能导致 B-Myc 稳定性和功能降低。 | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
BET 溴链抑制因子，可阻止 B-Myc 的染色质结合，从而损害其转录活性。 | ||||||
SGC-CBP30 | 1613695-14-9 | sc-473871 sc-473871A | 5 mg 10 mg | $178.00 $338.00 | ||
抑制 CBP/p300，这可能会破坏 B-Myc 的转录共激活过程。 | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
一种选择性 p300/CBP HAT 抑制剂，可通过改变 B-Myc 的乙酰化状态来影响其功能。 | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
抑制 EZH2，可能会通过改变组蛋白甲基化和染色质结构来影响 B-Myc 的功能。 | ||||||