Date published: 2025-9-7

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10058-F4 (CAS 403811-55-2)

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Noms alternatifs:
5-[(4-Ethylphenyl)methylene]-2-thioxo-4-thiazolidinone
Application(s):
10058-F4 est un inhibiteur de c-Myc et un inducteur d'apoptose
Numéro CAS:
403811-55-2
Pureté:
≥95%
Masse Moléculaire:
249.35
Formule Moléculaire:
C12H11NOS2
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le 10058-F4 est un inhibiteur de c-Myc qui empêche la dimérisation de c-Myc/Max. c-Myc est un proto-oncogène qui joue un rôle important dans la prolifération, la différenciation et l'apoptose des cellules. Le 10058-F4 peut agir en arrêtant la croissance cellulaire en phase G0/G1. Les expériences montrent qu'une exposition prolongée au 10058-F4 provoque l'apoptose par la régulation à la hausse de Bax, l'expression du cytochrome C cytoplasmique, la régulation à la baisse de Bcl-2 et le clivage des caspases 3, 7 et 9. Il a été constaté que ce composé régule également à la hausse les inhibiteurs de la kinase cycline-dépendante, p21 et p27.


10058-F4 (CAS 403811-55-2) Références

  1. Une petite molécule inhibitrice de c-Myc, 10058-F4, induit l'arrêt du cycle cellulaire, l'apoptose et la différenciation myéloïde de la leucémie myéloïde aiguë humaine.  |  Huang, MJ., et al. 2006. Exp Hematol. 34: 1480-9. PMID: 17046567
  2. L'inhibiteur de petite molécule c-Myc, 10058-F4, inhibe la prolifération, régule la transcriptase inverse de la télomérase humaine et améliore la chimiosensibilité des cellules de carcinome hépatocellulaire humain.  |  Lin, CP., et al. 2007. Anticancer Drugs. 18: 161-70. PMID: 17159602
  3. Efficacité, pharmacocinétique, distribution des tissus et métabolisme du perturbateur Myc-Max, 10058-F4 [Z,E]-5-[4-éthylbenzylidine]-2-thioxothiazolidin-4-one, chez la souris.  |  Guo, J., et al. 2009. Cancer Chemother Pharmacol. 63: 615-25. PMID: 18509642
  4. 10058-F4, un inhibiteur de c-Myc, augmente de façon marquée la mort cellulaire induite par l'acide valproïque dans les cellules de leucémie lymphoblastique T Jurkat et CCRF-CEM.  |  Mu, Q., et al. 2014. Oncol Lett. 8: 1355-1359. PMID: 25120723
  5. L'inhibition de c-Myc par 10058-F4 induit un arrêt de la croissance et une chimiosensibilité dans l'adénocarcinome canalaire pancréatique.  |  Zhang, M., et al. 2015. Biomed Pharmacother. 73: 123-8. PMID: 26211592
  6. L'inhibiteur de C-Myc 10058-F4 augmente l'efficacité de la dexaméthasone sur les cellules de leucémie lymphoblastique aiguë.  |  Lv, M., et al. 2018. Mol Med Rep. 18: 421-428. PMID: 29749488
  7. La suppression de c-Myc à l'aide de 10058-F4 entraîne une apoptose dépendante de la caspase-3 et intensifie l'effet antileucémique de la vincristine dans les cellules de leucémie lymphoblastique aiguë pré-B.  |  Sheikh-Zeineddini, N., et al. 2019. J Cell Biochem. 120: 14004-14016. PMID: 30957273
  8. ACSL4 favorise la progression du carcinome hépatocellulaire par la stabilité de c-Myc médiée par l'axe ERK/FBW7/c-Myc.  |  Chen, J., et al. 2020. Oncogenesis. 9: 42. PMID: 32350243
  9. L'inhibition de c-Myc par le 10058-F4 augmente la sensibilité des cellules de leucémie promyélocytaire aiguë au trioxyde d'arsenic par l'intermédiaire d'un affaiblissement de l'axe PI3K/NF-κB.  |  Sayyadi, M., et al. 2020. Arch Med Res. 51: 636-644. PMID: 32553459
  10. Mécanisme d'action dépendant de NF-κB de l'inhibiteur de c-Myc 10058-F4: mise en évidence d'un effet prometteur de l'inhibition de c-Myc dans les cellules leucémiques, indépendamment de l'état de p53.  |  Sayyadi, M., et al. 2020. Iran J Pharm Res. 19: 153-165. PMID: 32922477
  11. Le MYC intestinal module le dysfonctionnement métabolique lié à l'obésité.  |  Luo, Y., et al. 2021. Nat Metab. 3: 923-939. PMID: 34211180
  12. L'inhibition de c-Myc par le 10058-F4 induit des effets antitumoraux dans les cellules cancéreuses ovariennes via la régulation des gènes cibles de FOXO.  |  Ghaffarnia, R., et al. 2021. Eur J Pharmacol. 908: 174345. PMID: 34270986
  13. Un nouveau modulateur de Cereblon E3 ligase avec une activité antitumorale dans le cancer gastro-intestinal.  |  Lier, S., et al. 2022. Bioorg Chem. 119: 105505. PMID: 34838332
  14. Les cellules tumorales circulantes provenant de modèles murins de xénogreffes de patients atteints de CBNPC non métastatique révèlent une hétérogénéité cellulaire unique et des réponses médicamenteuses distinctes.  |  Suvilesh, KN., et al. 2022. Mol Cancer. 21: 73. PMID: 35279152

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sc-213577
5 mg
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10058-F4, 10 mg

sc-213577B
10 mg
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10058-F4, 25 mg

sc-213577A
25 mg
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10058-F4, 50 mg

sc-213577C
50 mg
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