AW209491 Inhibitoren

Gängige AW209491 Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, Imatinib CAS 152459-95-5, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7 und U-0126 CAS 109511-58-2.

Chemische Inhibitoren von AW209491 können dessen Aktivität über verschiedene Mechanismen beeinflussen, je nachdem, an welchen Signalwegen das Protein beteiligt ist. Staurosporin, ein potenter Proteinkinaseinhibitor, zielt nicht selektiv auf Proteinkinasen ab, die für Phosphorylierungsprozesse in der Zelle entscheidend sind. Durch Hemmung dieser Kinasen kann Staurosporin die Phosphorylierung verhindern, die für die Aktivierung von AW209491 unerlässlich ist. In ähnlicher Weise zielt Bisindolylmaleimid I spezifisch auf die Proteinkinase C (PKC) ab, und die Hemmung durch diese Chemikalie würde zu einer Verringerung der Aktivität von AW209491 führen, wenn die PKC-vermittelte Phosphorylierung für seine Funktion notwendig ist.

Imatinib hemmt selektiv bestimmte Tyrosinkinasen, von denen bekannt ist, dass sie AW209491 vorgeschaltet sind, und blockiert so die für die Aktivierung von AW209491 erforderlichen Signalereignisse. Über einen parallelen Mechanismus hemmt Gefitinib die Tyrosinkinase des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR), was ebenfalls zu einer Verringerung der Aktivität von AW209491 führen könnte, wenn die EGFR-Signalübertragung für seine Funktion erforderlich ist. LY294002 und Wortmannin wirken beide auf Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), die eine zentrale Rolle im PI3K/Akt-Signalweg spielen. Die Hemmung dieses Weges würde zu einer verringerten Aktivität von AW209491 führen, wenn es ein nachgeschalteter Effektor ist. Triciribin wirkt durch Hemmung von Akt selbst, was die Hemmung von AW209491 weiter unterstützt, wenn es durch Akt-vermittelte Signalübertragung aktiviert wird.