AVP Receptor V1a Inhibitoren
Gängige AVP Receptor V1a Inhibitors sind unter underem Conivaptan hydrochloride, SR 49059 CAS 150375-75-0, L-368,899 hydrochloride CAS 148927-60-0, trans-N-Boc-1,4-cyclohexanediamine CAS 177906-48-8 und OPC 21268 CAS 131631-89-5.
AVP-Rezeptor-V1A-Inhibitoren gehören zu einer chemischen Verbindungsklasse, die speziell auf den V1A-Subtyp des Vasopressin-Rezeptors abzielt und diesen hemmt. Der V1A-Rezeptor ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor, der hauptsächlich in verschiedenen Geweben exprimiert wird. Diese Inhibitoren entfalten ihre Wirkung, indem sie an den V1A-Rezeptor binden und dessen Aktivierung durch das Neuropeptidhormon Arginin-Vasopressin (AVP) stören. Chemisch gesehen können AVP-Rezeptor-V1A-Inhibitoren vielfältig sein und sowohl peptidbasierte als auch niedermolekulare Verbindungen umfassen. Peptidbasierte Inhibitoren bestehen oft aus spezifischen Aminosäuresequenzen, die Teile des AVP-Moleküls nachahmen und sich kompetitiv an den V1A-Rezeptor binden, wodurch die Bindung von endogenem AVP und die anschließende Rezeptoraktivierung gehemmt werden. Andererseits sind niedermolekulare Inhibitoren typischerweise synthetische Verbindungen, die so konzipiert sind, dass sie selektiv mit dem V1A-Rezeptor interagieren und dessen Funktion stören.
Die Entwicklung von AVP-Rezeptor-V1A-Inhibitoren umfasst verschiedene Strategien, wie z. B. Hochdurchsatz-Screening, strukturbasiertes Design und Optimierung von Verbindungen, um ihre Affinität und Selektivität für den V1A-Rezeptor zu erhöhen. Diese Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie spezifisch auf den V1A-Rezeptor abzielen, ohne signifikant mit anderen Rezeptor-Subtypen zu interagieren, wodurch ihre Spezifität bei der Hemmung von V1A-vermittelten Signalwegen gewährleistet wird. Durch die Hemmung des V1A-Rezeptors stören diese Verbindungen die nachgeschalteten Signalkaskaden, die durch AVP aktiviert werden, einschließlich der intrazellulären Calciummobilisierung, der Regulierung intrazellulärer sekundärer Botenstoffe und der Modulation zellulärer Reaktionen. Diese Hemmung kann zu veränderten physiologischen Prozessen und zellulären Funktionen führen, die durch die Aktivierung des V1A-Rezeptors reguliert werden.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Conivaptan hydrochloride | 168626-94-6 | sc-391954A sc-391954B sc-391954 sc-391954C | 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $87.00 $120.00 $240.00 $540.00 | 1 | |
Conivaptan-Hydrochlorid wirkt als selektiver Antagonist des AVP-Rezeptors V1a und weist einzigartige Bindungseigenschaften auf, die die Rezeptor-Ligand-Interaktionen stören. Seine Anwesenheit verändert die Konformationslandschaft des Rezeptors und hemmt nachgeschaltete G-Protein-Signalwege. Die strukturellen Merkmale der Verbindung fördern eine spezifische sterische Hinderung, wodurch die Aktivierung des Rezeptors wirksam blockiert und die zellulären Reaktionen beeinflusst werden. Diese Modulation der Rezeptordynamik kann erhebliche Auswirkungen auf verschiedene biologische Systeme haben. | ||||||
SR 49059 | 150375-75-0 | sc-204300 | 10 mg | $347.00 | ||
SR 49059 ist ein selektiver Antagonist des AVP-Rezeptors V1a, der bestimmte molekulare Interaktionen aufweist, die die Aktivierung des Rezeptors verhindern. Seine einzigartige Bindungsaffinität verändert den Konformationszustand des Rezeptors, was zu einer Verringerung der G-Protein-gekoppelten Signalübertragung führt. Die strukturellen Eigenschaften der Verbindung erleichtern spezifische sterische Wechselwirkungen, die die Ligandenbindung effektiv behindern und intrazelluläre Signalwege modulieren. Diese Störung kann die vom AVP-System gesteuerten physiologischen Prozesse tiefgreifend beeinflussen. | ||||||
L-368,899 hydrochloride | 148927-60-0 | sc-204037 sc-204037A | 1 mg 10 mg | $155.00 $327.00 | 5 | |
L-368,899 Hydrochlorid ist ein selektiver Antagonist des AVP-Rezeptors V1a, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, Rezeptor-Ligand-Interaktionen zu unterbrechen. Seine einzigartige Molekularstruktur ermöglicht eine präzise sterische Hinderung, wodurch das aktive Zentrum des Rezeptors effektiv blockiert wird. Der Wirkstoff weist ausgeprägte kinetische Eigenschaften auf, die die Geschwindigkeit der Rezeptoraktivierung und die nachgeschalteten Signalkaskaden beeinflussen. Durch die Veränderung der Rezeptordynamik kann L-368,899 Hydrochlorid verschiedene zelluläre Reaktionen im Zusammenhang mit AVP-Signalwegen erheblich beeinflussen. | ||||||
trans-N-Boc-1,4-cyclohexanediamine | 177906-48-8 | sc-272673 sc-272673A | 100 mg 500 mg | $79.00 $300.00 | ||
Trans-N-Boc-1,4-Cyclohexandiamin zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, selektiv mit dem AVP-Rezeptor V1a zu interagieren und die Signalwege durch seine einzigartige strukturelle Konformation zu beeinflussen. Das Vorhandensein der Boc-Schutzgruppe (tert-Butyloxycarbonyl) erhöht seine Stabilität und Löslichkeit und erleichtert spezifische molekulare Wechselwirkungen. Diese Verbindung weist eine ausgeprägte Bindungskinetik auf, die eine nuancierte Modulation der Rezeptoraktivität ermöglicht, was zu unterschiedlichen physiologischen Reaktionen führen kann. Seine zyklische Struktur trägt zur Konformationssteifigkeit bei, was sich auf seine Gesamtreaktivität und sein Interaktionsprofil auswirkt. | ||||||
OPC 21268 | 131631-89-5 | sc-362775 sc-362775A | 5 mg 25 mg | $137.00 $681.00 | ||
OPC-21268 wirkt als selektiver Inhibitor, indem es an den V1A-Rezeptor bindet und so die Interaktion mit seinem natürlichen Liganden AVP blockiert, wodurch die Fähigkeit des Rezeptors, nachgeschaltete Signalereignisse im Zusammenhang mit Vasokonstriktion und Flüssigkeitshomöostase auszulösen, effektiv unterbunden wird. | ||||||