AVP Receptor V1a Aktivatoren
Gängige AVP Receptor V1a Activators sind unter underem Felypressin Acetate CAS 914453-97-7, Desmopressin CAS 16679-58-6, Lypressin CAS 50-57-7, Vasopressin CAS 11000-17-2 und Phorbol-12,13-dibutyrate CAS 37558-16-0.
Der AVP-Rezeptor V1a, ein Mitglied der Vasopressin-Rezeptorfamilie, spielt eine entscheidende Rolle bei der Vermittlung der physiologischen Wirkungen von Arginin-Vasopressin (AVP) in verschiedenen Geweben und Organen. Funktionell ist der AVP-Rezeptor V1a ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor (GPCR), der hauptsächlich in glatten Gefäßmuskelzellen exprimiert wird, wo er den Gefäßtonus und den Blutdruck reguliert. Die Aktivierung des AVP-Rezeptors V1a löst Signalkaskaden aus, die in einer Vasokonstriktion gipfeln, was zu einem erhöhten peripheren Gefäßwiderstand und einem Anstieg des Blutdrucks führt. Darüber hinaus wird der AVP-Rezeptor V1a auch im zentralen Nervensystem exprimiert, wo er das Sozialverhalten, Aggressionen und Stressreaktionen moduliert. Durch seine Rolle bei der Vermittlung der Wirkungen von AVP trägt der AVP-Rezeptor V1a zur Regulierung der kardiovaskulären Homöostase und zur Modulation von Verhaltensreaktionen auf soziale und umweltbedingte Reize bei.
Die Aktivierung des AVP-Rezeptors V1a umfasst eine Reihe von Signalereignissen, die durch die Bindung des Liganden ausgelöst werden und zu nachgeschalteten zellulären Reaktionen führen. Bei der Bindung von AVP an den AVP-Rezeptor V1a kommt es zu Konformationsänderungen im Rezeptor, die die Kopplung des Rezeptors an heterotrimere G-Proteine erleichtern. Diese Interaktion aktiviert das G-Protein, was zur Dissoziation der Gα-Untereinheit von den Gβγ-Untereinheiten und zur anschließenden Aktivierung nachgeschalteter Signalwege führt. Die Aktivierung der Phospholipase C (PLC) durch Gα leitet die Hydrolyse von Phosphatidylinositol-4,5-bisphosphat (PIP2) in Inositoltrisphosphat (IP3) und Diacylglycerin (DAG) ein. IP3 löst die Freisetzung von Calciumionen (Ca2+) aus intrazellulären Speichern aus, was zu einer Kontraktion der glatten Muskulatur führt, während DAG die Proteinkinase C (PKC) aktiviert, die die zellulären Reaktionen weiter moduliert. Zusätzlich können Gβγ-Untereinheiten andere Signalwege aktivieren, wie z. B. den Mitogen-aktivierten Proteinkinase (MAPK)-Signalweg, der zu den verschiedenen zellulären Effekten beiträgt, die durch den AVP-Rezeptor V1a vermittelt werden. Das Verständnis der Mechanismen, die der Aktivierung des AVP-Rezeptors V1a zugrunde liegen, liefert Einblicke in seine physiologischen Funktionen und bietet Ansatzpunkte für Interventionen bei Erkrankungen, die mit einer dysregulierten Vasopressin-Signalübertragung verbunden sind.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Felypressin Acetate | 914453-97-7 | sc-497815 | 5 mg | $380.00 | ||
Felypressinacetat wirkt als selektiver Agonist für den AVP-Rezeptor V1A, indem es spezifische molekulare Wechselwirkungen eingeht, die die Rezeptoraktivierung stabilisieren. Seine Bindung induziert Konformationsänderungen, die die G-Protein-Kopplung verstärken und zu unterschiedlichen intrazellulären Signalwegen führen. Die einzigartige Struktur des Wirkstoffs erleichtert die Interaktion mit Membranlipiden und beeinflusst die Lokalisierung und Aktivität des Rezeptors. Diese Modulation der Signaldynamik spielt bei verschiedenen physiologischen Prozessen eine entscheidende Rolle. | ||||||
Desmopressin | 16679-58-6 | sc-391126 | 1 mg | $135.00 | ||
Desmopressin, ein synthetisches Analogon von AVP, ahmt die Wirkung des endogenen Liganden nach und aktiviert direkt den AVP-Rezeptor V1a. Diese Aktivierung führt zur Modulation zellulärer Reaktionen, die mit den Signalwegen des AVP-Rezeptors V1a in Verbindung stehen. | ||||||
Lypressin | 50-57-7 | sc-279284 | 5 mg | $190.00 | ||
Lypressin, ein synthetisches Vasopressin-Analogon, aktiviert direkt den AVP-Rezeptor V1a und löst intrazelluläre Ereignisse aus, die mit dem Rezeptor verbundene zelluläre Prozesse modulieren. Die Aktivierung des AVP-Rezeptors V1a durch Lypressin spiegelt die Wirkung des endogenen Liganden wider. | ||||||
Vasopressin | 11000-17-2 | sc-356188 sc-356188A | 5 mg 25 mg | $255.00 $1020.00 | 1 | |
Vasopressin, ein endogenes Hormon, aktiviert direkt den AVP-Rezeptor V1a und beeinflusst nachgeschaltete Signalwege. Die Bindung von Vasopressin an den Rezeptor führt zur Modulation zellulärer Prozesse, die mit der Aktivierung des AVP-Rezeptors V1a verbunden sind. | ||||||
Phorbol-12,13-dibutyrate | 37558-16-0 | sc-202285 | 1 mg | $122.00 | 3 | |
Ein Diacylglycerin (DAG)-Analogon, das die Proteinkinase C (PKC) aktiviert und so Signalwege beeinflusst, die mit dem AVP-Rezeptor V1a verbunden sind. Die Aktivierung von PKC kann nachgeschaltete Signalkaskaden modulieren und so indirekt die Aktivität des AVP-Rezeptors V1a über PKC-vermittelte Signalwege fördern. | ||||||
Prostaglandin F2α | 551-11-1 | sc-203219 | 1 mg | $86.00 | 1 | |
Ein endogenes Prostaglandin, das die Phospholipase C (PLC) aktivieren und so indirekt den AVP-Rezeptor V1a beeinflussen kann. Die Aktivierung von PLC kann nachgeschaltete Signalkaskaden modulieren, was zu Veränderungen in zellulären Prozessen führt, die mit der Aktivierung des AVP-Rezeptors V1a verbunden sind. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Ein Inhibitor der Ca2+-ATPase des sarko/endoplasmatischen Retikulums (SERCA), der indirekt den AVP-Rezeptor V1a beeinflusst. Die Hemmung von SERCA führt zu einer Störung der Calciumhomöostase, wodurch möglicherweise die mit der Aktivierung des AVP-Rezeptors V1a verbundenen zellulären Reaktionen moduliert werden. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Ein selektiver Inhibitor der mitogenaktivierten Proteinkinase (MEK), der indirekt den AVP-Rezeptor V1a beeinflusst. Die Hemmung von MEK unterbricht den MAPK-Signalweg und moduliert möglicherweise zelluläre Reaktionen, die mit der Aktivierung des AVP-Rezeptors V1a verbunden sind. | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | $500.00 | ||
Ein Gq-Protein-Inhibitor, der indirekt die AVP-Rezeptor-V1a-Signalübertragung beeinflusst. Die Hemmung von Gq-Proteinen kann sich auf nachgeschaltete Signalwege auswirken und möglicherweise zu Veränderungen in zellulären Prozessen führen, die mit der Aktivierung des AVP-Rezeptors V1a verbunden sind. | ||||||