Date published: 2025-9-7

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AVP Receptor V1a阻害剤

一般的なAVP受容体V1a阻害剤には、Conivaptan hydrochloride、SR 49059 CAS 150375-75-0、L-368,899 hydrochloride CAS 148927-60 -0、trans-N-Boc-1,4-シクロヘキサンジアミン CAS 177906-48-8、および OPC 21268 CAS 131631-89-5。

AVP受容体V1A阻害剤は、バソプレシン受容体のV1Aサブタイプを特異的に標的とし、その活性を阻害する化合物群に属する。V1A受容体は、主にさまざまな組織で発現するGタンパク質共役受容体である。これらの阻害剤は、V1A受容体に結合し、神経ペプチドホルモンであるアルギニンバソプレシン(AVP)によるその活性化を阻害することで作用を発揮する。化学的には、AVP受容体V1A阻害剤は多様であり、ペプチドベースおよび低分子化合物の両方が含まれる。ペプチドベースの阻害剤は、AVP分子の一部を模倣する特定のアミノ酸配列から構成されることが多く、V1A受容体に競合的に結合し、内因性AVPの結合とそれに続く受容体の活性化を阻害する。一方、低分子阻害剤は通常、V1A受容体と選択的に相互作用し、その機能を阻害するように設計された合成化合物である。AVP受容体V1A阻害剤の開発には、ハイスループットスクリーニング、構造に基づく設計、V1A受容体に対する親和性および選択性を高めるための化合物の最適化など、さまざまな戦略が用いられる。これらの阻害剤は、他の受容体サブタイプとの相互作用を最小限に抑え、V1A受容体を特異的に標的とするように設計されており、V1A媒介シグナル伝達経路を阻害する際の特異性を確保しています。V1A受容体を阻害することにより、これらの化合物はAVPによって活性化される下流のシグナル伝達カスケード(細胞内カルシウム動員、細胞内セカンドメッセンジャーの制御、細胞応答の調節など)を妨害します。この阻害により、V1A受容体の活性化によって制御される生理学的プロセスや細胞機能が変化します。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Conivaptan hydrochloride

168626-94-6sc-391954A
sc-391954B
sc-391954
sc-391954C
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$87.00
$120.00
$240.00
$540.00
1
(1)

コニバプタン塩酸塩はAVP受容体V1aの選択的アンタゴニストとして機能し、受容体とリガンドの相互作用を阻害するユニークな結合特性を示す。コニバプタン塩酸塩の存在は、受容体のコンフォメーション・ランドスケープを変化させ、下流のGタンパク質シグナル伝達経路を阻害する。この化合物の構造的特徴は特異的な立体障害を促進し、受容体の活性化を効果的に阻害し、細胞応答に影響を与える。このような受容体ダイナミクスの調節は、様々な生物学的システムに大きな影響を与える可能性がある。

SR 49059

150375-75-0sc-204300
10 mg
$347.00
(1)

SR49059は、AVP受容体V1aの選択的アンタゴニストとして作用し、受容体の活性化を妨げる明確な分子間相互作用を示す。そのユニークな結合親和性は受容体のコンフォメーション状態を変化させ、Gタンパク質共役型シグナル伝達の減少をもたらす。この化合物の構造的特性は、特異的な立体的相互作用を促進し、リガンド結合を効果的に阻害し、細胞内経路を調節する。この干渉は、AVP系が支配する生理学的プロセスに重大な影響を及ぼす可能性がある。

L-368,899 hydrochloride

148927-60-0sc-204037
sc-204037A
1 mg
10 mg
$155.00
$327.00
5
(0)

L-368,899塩酸塩はAVP受容体V1aの選択的拮抗薬であり、受容体とリガンドの相互作用を阻害することが特徴である。そのユニークな分子構造は正確な立体障害を可能にし、受容体の活性部位を効果的にブロックする。この化合物は、受容体の活性化速度や下流のシグナル伝達カスケードに影響を与える、独特の動力学的特性を示す。受容体の動態を変化させることにより、L-368,899塩酸塩はAVPシグナル伝達経路に関連する様々な細胞反応に大きな影響を与えることができる。

trans-N-Boc-1,4-cyclohexanediamine

177906-48-8sc-272673
sc-272673A
100 mg
500 mg
$79.00
$300.00
(0)

Trans-N-Boc-1,4-シクロヘキサンジアミンは、AVP受容体V1aと選択的に相互作用する能力に特徴があり、その独特な構造的コンフォメーションを通じてシグナル伝達経路に影響を与えます。Boc(tert-ブチルオキシカルボニル)保護基の存在により、安定性と溶解性が向上し、特定の分子間相互作用が促進されます。この化合物は独特な結合動態を示し、受容体の活性を微妙に調節することが可能であるため、さまざまな生理学的反応を引き起こす可能性があります。その環状構造は、立体配座の剛性を高め、全体的な反応性と相互作用のプロファイルに影響を与えます。

OPC 21268

131631-89-5sc-362775
sc-362775A
5 mg
25 mg
$137.00
$681.00
(0)

OPC-21268は、V1A受容体に結合し、その天然のリガンドであるAVPとの相互作用を妨げることで、選択的阻害剤として作用します。これにより、血管収縮や体液恒常性に関連する下流のシグナル伝達事象を誘発する受容体の能力が効果的に阻害されます。