ARK-2 Inhibitoren
Gängige ARK-2 Inhibitors sind unter underem Tozasertib CAS 639089-54-6, Hesperadin CAS 422513-13-1, MLN8237 CAS 1028486-01-2, MLN 8054 CAS 869363-13-3 und AT9283 CAS 896466-04-9.
ARK-2-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die die Aktivität des Enzyms ARK-2 (Activated Receptor Kinase 2) hemmen sollen, das eine entscheidende Rolle in verschiedenen zellulären Signalwegen spielt. ARK-2, eine Serin/Threonin-Kinase, ist an der Regulierung mehrerer Schlüsselprozesse beteiligt, darunter die Fortschreitung des Zellzyklus, die Apoptose und die zelluläre Reaktion auf Stress. Diese Inhibitoren wirken, indem sie an das aktive Zentrum von ARK-2 binden und so dessen Phosphorylierungsaktivität verhindern. Diese Bindung erfolgt in der Regel durch Wechselwirkungen mit der ATP-Bindungstasche des Enzyms, wodurch der ATP-Zugang effektiv blockiert wird, was für die Aktivität der Kinase von entscheidender Bedeutung ist. Die Struktur von ARK-2-Inhibitoren umfasst häufig ein Kerngerüst, das mit der Gelenkregion der Kinase interagiert, sowie zusätzliche Substituenten, die die Spezifität und Bindungsaffinität erhöhen. Diese Verbindungen werden im Allgemeinen durch eine Kombination aus rationalem Wirkstoffdesign und Hochdurchsatz-Screening entwickelt, wodurch Moleküle mit optimalen hemmenden Eigenschaften identifiziert werden können.
Die Chemie der ARK-2-Inhibitoren umfasst verschiedene Strukturmotive, wobei viele Verbindungen heterocyclische Kerne wie Pyridine, Chinoline oder Pyrimidine aufweisen, von denen bekannt ist, dass sie positiv mit Kinasedomänen interagieren. Diese Kernstrukturen werden oft mit verschiedenen funktionellen Gruppen wie Halogenen, Amiden oder Sulfonamiden modifiziert, um die pharmakokinetischen und physikochemischen Eigenschaften der Inhibitoren zu verbessern. Einige ARK-2-Inhibitoren enthalten auch hydrophobe Anteile, die ihre Fähigkeit verbessern, Zellmembranen zu durchdringen, wodurch ihre intrazelluläre Verfügbarkeit erhöht wird. Die Entwicklung dieser Inhibitoren umfasst in der Regel detaillierte Studien zur Struktur-Aktivitäts-Beziehung (SAR), um ihre Selektivität gegenüber ARK-2 zu optimieren und gleichzeitig Off-Target-Effekte zu minimieren. Diese Selektivität ist von entscheidender Bedeutung, da sie sicherstellt, dass die Inhibitoren die ARK-2-Aktivität spezifisch modulieren, ohne andere Kinasen zu beeinflussen, und somit ein fokussiertes Werkzeug zur Untersuchung der Rolle von ARK-2 in verschiedenen zellulären Prozessen bieten. Die Entwicklung von ARK-2-Inhibitoren ist nach wie vor ein aktives Forschungsgebiet, in dem kontinuierlich daran gearbeitet wird, ihre strukturellen Merkmale zu verfeinern und ihre Bindungswirksamkeit zu verbessern.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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4-Chloro-6,7-bis-(2-methoxy-ethoxy)-quinazoline | 183322-18-1 | sc-357724 sc-357724A | 100 mg 250 mg | $131.00 $262.00 | ||
4-Chlor-6,7-bis-(2-methoxy-ethoxy)-chinazolin weist als ARK-2 ein ausgeprägtes Reaktivitätsmuster auf, das es ihm ermöglicht, vorübergehende Komplexe mit wichtigen Biomolekülen zu bilden. Seine einzigartige Struktur ermöglicht eine verbesserte Löslichkeit und Permeabilität und erleichtert die schnelle Diffusion durch Zellmembranen. Die Wechselwirkungen der Verbindung mit Metallionen können ihre elektronischen Eigenschaften verändern, was sich auf die Reaktionskinetik auswirkt und sie in die Lage versetzt, spezifische biochemische Abläufe wirksam zu beeinflussen. | ||||||
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor VI, SU6668 | 210644-62-5 | sc-204175 | 5 mg | $79.00 | 9 | |
Der PDGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor VI, bekannt als SU6668, weist eine bemerkenswerte Selektivität bei der Ausrichtung auf Tyrosinkinase-Rezeptoren auf und beeinflusst die zellulären Signalkaskaden. Seine einzigartige molekulare Architektur fördert eine starke Bindungsaffinität, was zur Stabilisierung von Enzym-Substrat-Komplexen führt. Die Fähigkeit dieses Wirkstoffs, Phosphorylierungsvorgänge zu unterbrechen, verändert die nachgeschalteten Signalwege und wirkt sich auf die Zellproliferation und -differenzierung aus. Darüber hinaus verstärken seine hydrophoben Regionen die Wechselwirkungen mit Lipidmembranen, was sich auf die Dynamik der zellulären Aufnahme auswirkt. | ||||||
OM137 | 292170-13-9 | sc-255403 | 5 mg | $67.00 | ||
OM137, das als ARK-2 klassifiziert ist, zeigt eine faszinierende Reaktivität als Säurehalogenid, das mit bemerkenswerter Effizienz eine nukleophile Acylsubstitution durchführt. Seine elektrophile Carbonylgruppe ermöglicht schnelle Wechselwirkungen mit Aminen und Alkoholen, wobei verschiedene Acylderivate entstehen. Die einzigartige sterische Konfiguration der Verbindung beeinflusst die Reaktionskinetik und ermöglicht selektive Acylierungspfade. Darüber hinaus verbessern ihre polaren funktionellen Gruppen die Löslichkeit in verschiedenen Lösungsmitteln und fördern vielseitige Reaktivitätsprofile in synthetischen Anwendungen. | ||||||
Paprotrain | 57046-73-8 | sc-364124A sc-364124 | 5 mg 10 mg | $90.00 $129.00 | 2 | |
Paprotrain, ein ARK-2-Säurehalogenid, weist eine ausgeprägte Reaktivität auf, die durch seine Fähigkeit gekennzeichnet ist, bei der nucleophilen Acylsubstitution stabile Zwischenprodukte zu bilden. Die einzigartigen elektronischen Eigenschaften der Verbindung verstärken ihre Elektrophilie und ermöglichen schnelle und selektive Reaktionen mit einer Reihe von Nukleophilen. Darüber hinaus beeinflusst ihre spezifische sterische Anordnung die Regioselektivität der Acylierung, während ihre hohe Reaktivität in polaren Umgebungen verschiedene synthetische Umwandlungen erleichtert. | ||||||
MLN 8054 | 869363-13-3 | sc-484828 | 5 mg | $398.00 | ||
MLN8054 ist ein Aurora-A-Kinase-Hemmer, der indirekt Aurora B hemmt und so zu einem Stillstand des Zellzyklus führt. Seine Wirkung auf ARK-2 besteht darin, die Bildung der mitotischen Spindel zu stören, die für die Zellteilung von entscheidender Bedeutung ist. | ||||||
AT9283 | 896466-04-9 | sc-364738 sc-364738A | 2 mg 10 mg | $180.00 $400.00 | ||
AT9283 ist ein Kinasehemmer, der mehrere Ziele hat, darunter die Kinasen Aurora B, JAK2 und ABL. Durch die Hemmung von ARK-2 führt er zu einem Stillstand des Zellzyklus und zur Apoptose, was seine Rolle bei der chromosomalen Stabilität unterstreicht. | ||||||