Paprotrain (CAS 57046-73-8)
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Paprotrain ist ein zelldurchlässiger Acrylonitril-Verbindung, die das Kinesin-6-Familienmitglied MKLP-2 (Mitotic Kinesin-like Protein 2, oder KIF20A) hemmt. Paprotrain hat eine IC50 gegen basalen und mikrotubulär-/MT-stimulierte ATPase-Aktivität von 1,35 bzw. 0,83 µM, in einer reversiblen, ATP-unkompetitiven (Ki = 3,36 µM) und MT-nicht-kompetitiven (Ki = 1,6 µM) Weise, mit wenig Effekt gegen die ATPase-Aktivität von 12 anderen Kinesinen (≤20% Hemmung bei 50 µM), einschließlich des eng verwandten MKLP-1 und MPP1 (M-Phase Phosphoprotein 1). Paprotrain wurde gezeigt, die zelluläre ARK-2 (Aurora B) und Survivin Anaphase Zentromer-zu-Spindel-Mittelzone-Relokalisierung in HeLa Kulturen (50 µM für 8 h) zu hemmen, aber nicht MKLP-1- oder Kif4-vermittelte PRC1-Relokalisierung, was zu unausgerichteten Chromosomen (70% der gesamten Metaphasen-Zellen), multipolaren Spindeln (14% der gesamten Metaphasen-Zellen) und schließlich Apoptose führt.
Paprotrain (CAS 57046-73-8) Literaturhinweise
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- Identifizierung der KIF- und MCM-Proteinfamilien als neue Ziele für die Kombinationstherapie mit CDK4/6-Inhibitoren bei Blasenkrebs. | Kositza, J., et al. 2023. Urol Oncol. 41: 253.e11-253.e20. PMID: 36813612
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| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
Paprotrain, 5 mg | sc-364124A | 5 mg | $90.00 | |||
Paprotrain, 10 mg | sc-364124 | 10 mg | $129.00 |