ARHGAP20 Aktivatoren

Gängige ARHGAP20 Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, Bryostatin 1 CAS 83314-01-6, 1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol CAS 60514-48-9, PGE1 (Prostaglundin E1) CAS 745-65-3 und Forskolin CAS 66575-29-9.

ARHGAP20-Aktivatoren sind eine Gruppe von Verbindungen, die durch Beeinflussung des Proteinkinase-C (PKC)-Stoffwechselwegs und des Adenylatzyklase-CAMP-EPAC-Rap1-Stoffwechselwegs wirken. ARHGAP20 gehört zu den Rho-GTPase-aktivierenden Proteinen (GAPs), die an verschiedenen biologischen Prozessen beteiligt sind, darunter auch an der Regulierung kleiner GTPasen wie Rap1. Der PKC-Weg ist einer der Wege, von denen bekannt ist, dass sie GAPs regulieren. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA), Bryostatin 1 und DAG sind PKC-Aktivatoren, die die funktionelle Aktivität von ARHGAP20 durch Aktivierung von PKC verstärken können.

Die zweite Gruppe von Verbindungen, die ARHGAP20 aktivieren können, sind solche, die den Adenylatzyklase-cAMP-EPAC-Rap1-Weg beeinflussen. Adenylatzyklase, das Enzym, das für die Umwandlung von ATP in cAMP verantwortlich ist, und Phosphodiesterasen, die Enzyme, die für den Abbau von cAMP zuständig sind, spielen in diesem Stoffwechselweg eine entscheidende Rolle. Wirkstoffe wie Prostaglandin E1 (PGE1), Forskolin, Isoproterenol, Iloprost, Terbutalin und Albuterol aktivieren die Adenylatzyklase und erhöhen so den cAMP-Spiegel. Umgekehrt hemmt IBMX die Phosphodiesterasen und verhindert so den Abbau von cAMP. Erhöhte cAMP-Spiegel aktivieren den Guanin-Nukleotid-Austauschfaktor EPAC, der wiederum Rap1 aktiviert. ARHGAP20, das als GAP für Rap1 fungiert, wird somit indirekt aktiviert. In ähnlicher Weise können auch 8-Bromo-cAMP, ein zellpermeables cAMP-Analogon, und Cloprostenol, ein FP-Rezeptor-Agonist, der die Adenylatzyklase stimuliert, die Aktivität von ARHGAP20 über diesen Weg steigern. Diese Verbindungen stellen eine einzigartige Klasse von ARHGAP20-Aktivatoren dar, die spezifisch auf die Wege abzielen und diese aktivieren, von denen bekannt ist, dass sie ARHGAP20 direkt oder indirekt regulieren.