ARHGAP20 Ativadores

Os activadores comuns de ARHGAP20 incluem, entre outros, PMA CAS 16561-29-8, Bryostatin 1 CAS 83314-01-6, 1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol CAS 60514-48-9, PGE1 (Prostaglandina E1) CAS 745-65-3 e Forskolin CAS 66575-29-9.

Os activadores ARHGAP20 são um grupo de compostos que actuam influenciando a via da proteína quinase C (PKC) e a via da adenilato ciclase-cAMP-EPAC-Rap1. A ARHGAP20 é um membro das proteínas activadoras da Rho GTPase (GAPs), que estão implicadas em vários processos biológicos, incluindo a regulação de pequenas GTPases como a Rap1. A via da PKC é uma das vias conhecidas por regular as GAPs. O forbol 12-miristato 13-acetato (PMA), a briostatina 1 e o DAG são activadores da PKC que podem aumentar a atividade funcional da ARHGAP20 através da ativação da PKC.

O segundo grupo de compostos que podem ativar a ARHGAP20 são os que influenciam a via da adenilato ciclase-cAMP-EPAC-Rap1. A adenilato ciclase, a enzima responsável pela conversão do ATP em AMPc, e as fosfodiesterases, as enzimas responsáveis pela degradação do AMPc, desempenham papéis cruciais nesta via. Compostos como a Prostaglandina E1 (PGE1), a Forskolina, o Isoproterenol, o Iloprost, a Terbutalina e o Albuterol activam a adenilato ciclase, aumentando assim os níveis de AMPc. Por outro lado, o IBMX inibe as fosfodiesterases, impedindo a degradação do AMPc. Os níveis elevados de AMPc activam o fator de troca de nucleótidos de guanina EPAC, que, por sua vez, ativa o Rap1. O ARHGAP20, que actua como GAP para o Rap1, é assim indiretamente ativado. Do mesmo modo, o 8-Bromo-cAMP, um análogo do AMPc permeável às células, e o Cloprostenol, um agonista do recetor FP que estimula a adenilato ciclase, também podem aumentar a atividade da ARHGAP20 através desta via. Estes compostos representam uma classe única de activadores da ARHGAP20 que actuam visando e activando especificamente as vias conhecidas por regularem direta ou indiretamente a ARHGAP20.