AKR1B7 Aktivatoren

Gängige AKR1B7 Activators sind unter underem Quercetin CAS 117-39-5, Farnesol CAS 4602-84-0, Zileuton CAS 111406-87-2, Resveratrol CAS 501-36-0 und 5-Aminolevulinic Acid Hydrochloride Salt CAS 5451-09-2.

AKR1B7-Aktivatoren sind eine einzigartige Klasse chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von AKR1B7 entweder direkt oder indirekt steigern können. Zu den Aktivatoren gehören Flavonoide wie Quercetin und Polyphenole wie Resveratrol, die die enzymatische Aktivität von AKR1B7 steigern, indem sie den zellulären Gehalt an NADPH, einem wichtigen Cofaktor für die AKR1B7-Aktivität, erhöhen. Außerdem erhöhen Isoprenoide wie Farnesol die Konzentration von Isoprenoiden in den Zellen, was zu einem Anstieg der AKR1B7-Aktivität führt, die direkt am Stoffwechsel dieser Verbindungen beteiligt ist. Medikamente wie Paracetamol, Salicylsäure und Chlorpropamid, die von AKR1B7 verstoffwechselt werden, erhöhen die Aktivität des Enzyms, indem sie ihm mehr Substrate zur Verfügung stellen, auf die es einwirken kann.

Darüber hinaus umfassen AKR1B7-Aktivatoren Verbindungen, die die Aktivität des Proteins indirekt erhöhen, indem sie verwandte zelluläre Prozesse beeinflussen. 5-Aminolävulinsäure beispielsweise kurbelt den Häm-Biosyntheseweg an und steigert damit indirekt die Aktivität von AKR1B7, da das Protein am Häm-Stoffwechsel beteiligt ist. Inhibitoren wie 17-AAG und Tunicamycin, die die Menge der ungefalteten Proteine in der Zelle erhöhen, steigern indirekt die Aktivität von AKR1B7, da das Enzym an der zellulären Reaktion auf die Proteinentfaltung beteiligt ist. Auch Lipoxygenase-Inhibitoren wie Zileuton und Nordihydroguaiaretinsäure verstärken die AKR1B7-Aktivität, indem sie den zellulären Gehalt an Arachidonsäure, einem Substrat für AKR1B7, erhöhen. In gleicher Weise steigert Ebselen, ein Medikament auf Selenbasis, die AKR1B7-Aktivität, indem es als Glutathionperoxidase-Mimetikum wirkt, den oxidativen Stress reduziert und dadurch die Verfügbarkeit von NADPH, einem für die AKR1B7-Aktivität erforderlichen Cofaktor, erhöht.