Abp ε Inhibitoren
Gängige Abp ε Inhibitors sind unter underem Diethylstilbestrol CAS 56-53-1, Flutamide CAS 13311-84-7, Ketoconazole CAS 65277-42-1, Spironolactone CAS 52-01-7 und Finasteride CAS 98319-26-7.
Abp-ε-Inhibitoren sind eine spezielle Klasse chemischer Verbindungen, die darauf abzielen, die Aktivität des Abp-ε-Proteins, das zur Familie der ATP-bindenden Kassetten (ABC)-Transporter gehört, zu hemmen. ABC-Transporter spielen eine entscheidende Rolle bei zellulären Prozessen, indem sie ATP-Hydrolyse nutzen, um verschiedene Substrate wie Ionen, Lipide und kleine Moleküle durch Zellmembranen zu transportieren. Es wird angenommen, dass Abp-ε am Transport spezifischer Substrate beteiligt ist, die für die Aufrechterhaltung des zellulären Gleichgewichts und der Homöostase unerlässlich sind. Inhibitoren von Abp ε sollen die Transportaktivität blockieren, indem sie die Fähigkeit des Proteins, ATP zu binden oder zu hydrolysieren, beeinträchtigen und so den energiebetriebenen Transport von Substraten durch die Membran verhindern. Diese Hemmung wirkt sich auf die zellulären Prozesse aus, die für den molekularen Transport auf die ordnungsgemäße Funktion von Abp ε angewiesen sind. Die chemische Vielfalt der Abp ε-Inhibitoren umfasst kleine Moleküle und komplexere Verbindungen, die alle auf die Interaktion mit bestimmten Regionen des Abp ε-Proteins zugeschnitten sind. Diese Inhibitoren binden sich in der Regel an die ATP-Bindungsdomäne und verhindern so die notwendige Hydrolyse von ATP, die den Transportprozess antreibt. Einige Inhibitoren wirken möglicherweise, indem sie auf die Transmembrandomäne abzielen, wo die Substratbindung und -translokation stattfindet, und so die für den Transport erforderlichen Konformationsänderungen verhindern. Inhibitoren können auch allosterische Effekte verursachen, indem sie die Struktur von Abp ε so verändern, dass seine Funktion gestört wird, ohne das aktive Zentrum direkt zu blockieren. Durch die Modulation der Aktivität von Abp ε dienen diese Inhibitoren als wertvolle Hilfsmittel für die Untersuchung der molekularen Mechanismen von ABC-Transportern und ihrer Rolle bei der Steuerung der Bewegung kritischer Substrate innerhalb von Zellen. Der Einsatz von Abp ε-Inhibitoren hilft Forschern zu verstehen, wie diese Transporter zur zellulären Homöostase und anderen grundlegenden biologischen Prozessen beitragen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Diethylstilbestrol | 56-53-1 | sc-204720 sc-204720A sc-204720B sc-204720C sc-204720D | 1 g 5 g 25 g 50 g 100 g | $70.00 $281.00 $536.00 $1076.00 $2142.00 | 3 | |
Als synthetisches nichtsteroidales Östrogen kann Diethylstilbestrol an Östrogenrezeptoren binden und die Expression bestimmter Gene verändern, darunter auch die Gene, die für das Sexualhormon-bindende Globulin (SHBG) kodieren, was zu einer funktionellen Hemmung der Bindungskapazität von SHBG führt. | ||||||
Flutamide | 13311-84-7 | sc-204757 sc-204757A sc-204757D sc-204757B sc-204757C | 1 g 5 g 25 g 500 g 1 kg | $46.00 $153.00 $168.00 $515.00 $923.00 | 4 | |
Flutamid wirkt als Antiandrogen, indem es an Androgenrezeptoren bindet und deren Interaktion mit natürlichen Liganden hemmt. Diese Hemmung kann die Androgenwerte senken, die die SHBG-Produktion regulieren, wodurch die Aktivität von SHBG verringert wird. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Ketoconazol hemmt die an der Steroidbiosynthese beteiligten Cytochrom-P450-Enzyme und reduziert so die Synthese von Androgenen und Östrogenen, die den SHBG-Spiegel und die SHBG-Aktivität regulieren können, wodurch die Fähigkeit von SHBG, Sexualhormone zu binden, verringert wird. | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
Spironolacton hat als Aldosteronantagonist sekundäre Wirkungen auf Androgenrezeptoren, was zu einer Verringerung der Androgene führen kann, die die Aktivität von SHBG steuern, was wiederum zu einer funktionellen Hemmung der Hormonbindungsfähigkeit von SHBG führt. | ||||||
Finasteride | 98319-26-7 | sc-203954 | 50 mg | $103.00 | 3 | |
Finasterid hemmt selektiv das Enzym 5-alpha-Reduktase, das für die Umwandlung von Testosteron in Dihydrotestosteron (DHT) verantwortlich ist. Niedrigere DHT-Spiegel können zu einer veränderten SHBG-Aktivität führen, wodurch die Fähigkeit zur Bindung von Hormonen gehemmt wird. | ||||||
Bicalutamide | 90357-06-5 | sc-202976 sc-202976A | 100 mg 500 mg | $41.00 $143.00 | 27 | |
Bicalutamid bindet an Androgenrezeptoren und hemmt deren Aktivität, was zu einer Verringerung der androgenregulierten Produktion von SHBG führen kann, wodurch die Funktion von SHBG bei der Bindung von Sexualhormonen gehemmt wird. | ||||||
Letrozole | 112809-51-5 | sc-204791 sc-204791A | 25 mg 50 mg | $85.00 $144.00 | 5 | |
Letrozol hemmt das Aromatase-Enzym, was zu einer Verringerung der Östrogensynthese führt. Östrogene sind als Regulatoren von SHBG bekannt, sodass die Hemmung der Östrogenproduktion durch Letrozol zu einer funktionellen Hemmung der Aktivität von SHBG führen kann. | ||||||
Anastrozole | 120511-73-1 | sc-217647 | 10 mg | $90.00 | 1 | |
Anastrozol, ein weiterer Aromatasehemmer, senkt den Östrogenspiegel, was wiederum die hepatische Synthese von SHBG verringern kann, wodurch die Fähigkeit von SHBG zur Bindung und zum Transport von Sexualhormonen gehemmt wird. | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
Tamoxifen wirkt als selektiver Östrogenrezeptor-Modulator. Durch die Konkurrenz mit Östrogen an seinem Rezeptor kann Tamoxifen indirekt zu einer Senkung der SHBG-Spiegel und seiner Aktivität durch die Modulation der östrogenabhängigen Signalübertragung führen. | ||||||
Exemestane | 107868-30-4 | sc-203045 sc-203045A | 25 mg 100 mg | $131.00 $403.00 | ||
Exemestan ist ein irreversibler steroidaler Aromatasehemmer, der die zirkulierenden Östrogenspiegel senken kann. Geringere Östrogenspiegel können zu einer verminderten SHBG-Aktivität führen, indem sie die Synthese von SHBG in der Leber beeinflussen. | ||||||