9430007A20Rik Inhibitoren

Gängige 9430007A20Rik Inhibitors sind unter underem MAFP CAS 188404-10-6, Lipase Inhibitor, THL CAS 96829-58-2 und Cerulenin (synthetic) CAS 17397-89-6.

Chemische Inhibitoren des AADACL4-Familienmitglieds 1 nutzen eine Reihe von Mechanismen, um die Funktion des Enzyms zu beeinträchtigen. Palmitoyl-CoA beispielsweise hemmt die Acyl-CoA-Substrate, die normalerweise von AADACL4-Familienmitglied 1 verarbeitet werden, durch Wettbewerb. Indem es das aktive Zentrum besetzt, hindert Palmitoyl-CoA das Enzym daran, seine natürlichen Reaktionen zu katalysieren. In ähnlicher Weise wirkt Methylpalmitat als kompetitiver Inhibitor; es ahmt die Substrate des Enzyms nach, blockiert dadurch das aktive Zentrum und stoppt die enzymatische Aktivität. Methylarachidonylfluorophosphonat und PF-3845 hingegen bewirken eine irreversible Hemmung durch kovalente Bindung an den Serinrest im aktiven Zentrum von AADACL4 family member 1. Diese Bindung führt zu einer dauerhaften Veränderung, die die katalytische Fähigkeit des Enzyms unterbricht.

Andere Inhibitoren beeinflussen das AADACL4-Familienmitglied 1 auf unterschiedliche Weise. Tetrahydrolipstatin (Orlistat) zielt ebenfalls auf den Serinrest im aktiven Zentrum ab, allerdings auf eine Art und Weise, die zu einer lang anhaltenden Hemmung führt, die nicht leicht reversibel ist. Cerulenin und Aristolochiasäure interagieren beide mit dem aktiven Zentrum des Enzyms, wobei Cerulenin jedoch das Fettsäuresubstrat nachahmt, um die Katalyse zu verhindern, während Aristolochiasäure einfach den Zugang zum Substrat blockiert. Es wird angenommen, dass Tipiracil hemmend wirkt, indem es mit den katalytischen Resten interagiert und so den enzymatischen Prozess verhindert. Oleylamin verfolgt einen anderen Ansatz, indem es sich in die Erkennungsstelle des Lipidsubstrats einfügt, wodurch die Funktionalität des Enzyms gestört wird. RHC 80267 und URB602 hemmen beide das AADACL4-Familienmitglied 1 durch Substratkonkurrenz, wobei RHC 80267 auch auf ähnliche Enzyme wirkt und URB602 möglicherweise die Konformation des Enzyms verändert, was zur Hemmung führt. Jeder dieser Inhibitoren hindert das AADACL4-Familienmitglied 1 trotz seiner unterschiedlichen Ansätze effektiv daran, seine katalytische Funktion zu erfüllen.