Date published: 2026-2-14

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7530422B04Rik Inhibitoren

Gängige 7530422B04Rik Inhibitors sind unter underem 5-Azacytidine CAS 320-67-2, 5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5, RG 108 CAS 48208-26-0, SGI-1027 CAS 1020149-73-8 und Zebularine CAS 3690-10-6.

Die Klassifizierung Dnmt3bos-Inhibitoren umfasst ein breites Spektrum chemischer Verbindungen, die die Fähigkeit haben, die Aktivität der DNA-Methyltransferase 3B (DNMT3B) zu beeinflussen. DNMT3B ist ein Enzym, das die Übertragung von Methylgruppen auf Cytosinreste in der DNA katalysiert, eine wichtige epigenetische Veränderung, die die Genexpression regulieren kann. Die Hemmung dieses Enzyms kann zu Veränderungen in der Methylierungslandschaft des Genoms führen, die sich auf die Expression und Funktion von Genen und damit verbundenen nicht-kodierenden RNAs wie Antisense-Transkripten wie Dnmt3bos auswirken können.

Verbindungen wie 5-Azacytidin und Decitabin sind Cytidin-Analoga, die, sobald sie während der Replikation in die DNA eingebaut werden, kovalent an DNMTs, einschließlich DNMT3B, binden. Diese Bindung führt zu einer Verringerung der DNMT-Aktivität und in der Folge zu einer Verringerung der DNA-Methylierung. Nichtnukleosidische Verbindungen wie RG108 und SGI-1027 hemmen DNMTs, indem sie an deren aktive Stellen binden und sie so an der Methylierung der DNA hindern. Andere Verbindungen, darunter Naturstoffe wie EGCG, Curcumin, Quercetin und Oleuropein, haben ebenfalls eine hemmende Wirkung auf DNMTs, obwohl die genauen Mechanismen variieren können und noch nicht vollständig geklärt sind.

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Quercetin

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Ein Flavonol, das in vielen Obst- und Gemüsesorten vorkommt und dafür bekannt ist, DNMT zu hemmen, was sich möglicherweise auf die Funktion von DNMT3B auswirkt.

Oleuropein

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sc-286622C
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Oleuropein, ein Bestandteil von Olivenöl, hemmt nachweislich DNMT, was sich auf DNMT3B und verwandte Antisense-Transkripte auswirken könnte.