2310051M13Rik Inhibitoren

Gängige 2310051M13Rik Inhibitors sind unter underem E-64 CAS 66701-25-5, K11777 CAS 233277-99-1, Leupeptin hemisulfate CAS 55123-66-5, CA-074 CAS 134448-10-5 und MDL-28170 CAS 88191-84-8.

Die chemische Klasse der Cathepsin-L-ähnlichen 3 Inhibitoren, die auf der Annahme beruht, dass sich dieser Begriff auf Inhibitoren von Cathepsin-L-ähnlichen Proteasen bezieht, umfasst verschiedene Verbindungen, die mit dem aktiven Zentrum dieser Proteasen interagieren und ihre proteolytische Aktivität hemmen können. Diese Inhibitoren reichen von irreversiblen Inhibitoren wie E-64, das eine kovalente Bindung mit dem aktiven Cysteinrest im aktiven Zentrum der Protease eingeht, bis zu reversiblen Inhibitoren wie Leupeptin. Irreversible Inhibitoren sind häufig wirksamer, da sie das Enzym dauerhaft inaktivieren, indem sie den Cysteinrest im aktiven Zentrum verändern, der für die Aktivität der Protease wesentlich ist.

Die oben beschriebenen Inhibitoren können eine breite oder enge Spezifität aufweisen, wobei einige selektiv für Cathepsin L-ähnliche Proteasen sind, während andere ein breiteres Aktivitätsprofil aufweisen. CA-074 zum Beispiel ist für seine Selektivität gegenüber Cathepsin B bekannt, kann aber auch Cathepsin L-ähnliche Enzyme hemmen. Andere Verbindungen, wie z. B. Vinylsulfon-Derivate, Oxadiazolon-Derivate und Peptidyl-Diazomethane, sind so konzipiert, dass sie mit dem Cystein im aktiven Zentrum reagieren, was zu einer irreversiblen Hemmung führt. Nitroxolin, ein 8-Hydroxychinolin-Derivat, hemmt Proteasen über einen anderen Mechanismus, indem es das Metallion chelatiert, das für die Aktivität der Protease wesentlich ist.