17β-HSD14 Inhibitoren
Gängige 17β-HSD14 Inhibitors sind unter underem Finasteride CAS 98319-26-7, Dutasteride CAS 164656-23-9, Ketoconazole CAS 65277-42-1, Aminoglutethimide CAS 125-84-8 und Letrozole CAS 112809-51-5.
17β-HSD14-Inhibitoren sind eine besondere Klasse von Verbindungen, die nicht direkt auf das aktive Zentrum des Enzyms abzielen, sondern seine Aktivität modulieren, indem sie die Verfügbarkeit von Substraten oder Cofaktoren beeinflussen, die für seine katalytische Wirkung erforderlich sind. Diese Modulation erfolgt über verschiedene biochemische Wege und Interaktionen mit verschiedenen zellulären Komponenten.
Alizarin beispielsweise übt seine hemmende Wirkung aus, indem es Zink, einen lebenswichtigen Cofaktor für 17β-HSD14, chelatiert und so potenziell die Konformation und Funktion des Enzyms verändert. In ähnlicher Weise stören Schwermetalle wie Bleiacetat und Cadmiumchlorid die Enzymaktivität, indem sie sich an Thiolgruppen binden oder wesentliche Metall-Cofaktoren innerhalb des Enzyms ersetzen. Arsentrioxid erweitert diesen Ansatz, indem es auf Sulfhydrylgruppen von Proteinen abzielt, die 17β-HSD14 inaktivieren könnten.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Finasteride | 98319-26-7 | sc-203954 | 50 mg | $103.00 | 3 | |
Finasterid ist ein Inhibitor der Steroid-5α-Reduktase, einem Enzym, das Testosteron in Dihydrotestosteron (DHT) umwandelt. Durch die Hemmung dieses Enzyms verringert Finasterid indirekt die Verfügbarkeit von Androgenen, die die Aktivität von 17β-HSD14 in androgenempfindlichen Geweben modulieren könnten, was zu einer verminderten 17β-HSD14-Funktion führt. | ||||||
Dutasteride | 164656-23-9 | sc-207600 | 10 mg | $167.00 | 2 | |
Dutasterid unterdrückt wie Finasterid das Enzym 5α-Reduktase. Es zielt jedoch auf beide Isoenzyme, Typ I und Typ II, ab, was zu einer umfassenderen Reduzierung der DHT-Spiegel führt. Die daraus resultierende Verringerung der androgenen Signalübertragung kann die Aktivität von 17β-HSD14 indirekt abschwächen, da Androgene Substrate und Modulatoren seiner Funktion sind. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Ketoconazol ist ein Breitband-Antimykotikum, das dafür bekannt ist, die an der Steroidsynthese beteiligten Cytochrom-P450-Enzyme zu hemmen. Durch die Reduzierung der Steroidbiosynthese kann Ketoconazol die für 17β-HSD14 verfügbaren Substrate verringern, was zu einer verminderten Aktivität des Enzyms führt. | ||||||
Aminoglutethimide | 125-84-8 | sc-207280 sc-207280A sc-207280B sc-207280C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $41.00 $143.00 $530.00 $2020.00 | 2 | |
Aminoglutethimid hemmt die Umwandlung von Cholesterin in Pregnenolon, die Vorstufe aller Steroide, und verringert so die Verfügbarkeit von Substrat für die 17β-HSD14 und folglich ihre Aktivität. | ||||||
Letrozole | 112809-51-5 | sc-204791 sc-204791A | 25 mg 50 mg | $85.00 $144.00 | 5 | |
Letrozol ist ein Aromatasehemmer, der die Umwandlung von Androgenen in Östrogene blockiert. Durch die Verringerung der Östrogensynthese kann Letrozol indirekt die 17β-HSD14-Aktivität senken, da 17β-HSD14 am Östrogenstoffwechsel beteiligt ist. | ||||||
Exemestane | 107868-30-4 | sc-203045 sc-203045A | 25 mg 100 mg | $131.00 $403.00 | ||
Exemestan, ein steroidaler Aromatasehemmer, bindet irreversibel an das Aromataseenzym und reduziert so die Östrogensynthese. Diese Reduzierung kann sich indirekt auf die 17β-HSD14-Aktivität auswirken, indem sie das Gleichgewicht der Östrogene verändert, die Substrate für 17β-HSD14 sind. | ||||||
Anastrozole | 120511-73-1 | sc-217647 | 10 mg | $90.00 | 1 | |
Anastrozol ist ein Aromatasehemmer, der die Umwandlung von Androgenen in Östrogene verhindert und damit die Substratverfügbarkeit für 17β-HSD14 und damit dessen enzymatische Aktivität beeinflusst. | ||||||
Mifepristone | 84371-65-3 | sc-203134 | 100 mg | $60.00 | 17 | |
Mifepriston wirkt als Glukokortikoid- und Progesteronrezeptorantagonist. Durch die Antagonisierung von Progesteron kann es die für 17β-HSD14 verfügbaren Substrate verringern, das an der gegenseitigen Umwandlung von 20-Dihydroderivaten von Progesteron beteiligt ist. | ||||||
Trilostane | 13647-35-3 | sc-208469 sc-208469A | 10 mg 100 mg | $224.00 $1193.00 | 2 | |
Trilostan ist ein Inhibitor der 3β-Hydroxysteroid-Dehydrogenase, die an der Biosynthese aller Steroidhormone beteiligt ist. Durch die Hemmung der vorgeschalteten Steroidogenese verringert es indirekt die Verfügbarkeit von Substraten für 17β-HSD14. | ||||||
Abiraterone | 154229-19-3 | sc-460288 | 10 mg | $276.00 | ||
Abirateron hemmt Cytochrom P450 17A1 (CYP17A1), das für die Androgenbiosynthese unerlässlich ist. Durch die Senkung des Androgenspiegels beeinflusst Abirateron indirekt die 17β-HSD14-Aktivität, indem es die Spiegel seiner Substrate senkt. | ||||||