ZNF177 Inibidores

Os inibidores comuns do ZNF177 incluem, entre outros, o mesilato de imatinib CAS 220127-57-1, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o U-0126 CAS 109511-58-2, o SB 203580 CAS 152121-47-6 e o SP600125 CAS 129-56-6.

Os inibidores químicos do ZNF177 podem afetar a proteína através de vários mecanismos moleculares, cada um envolvendo a perturbação de vias de sinalização específicas e de cinases que são essenciais para a sua regulação funcional. O PD168393 e o Erlotinib são ambos inibidores da tirosina quinase do recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR), que é um elemento crucial na ativação de várias cascatas de sinalização a jusante. Ao bloquear o EGFR, estes inibidores podem impedir a fosforilação do ZNF177, partindo do princípio de que a atividade do ZNF177 é modulada pela fosforilação mediada pelo EGFR. Do mesmo modo, o Dasatinib, um inibidor da tirosina quinase de largo espetro, pode suprimir numerosas cinases que podem fosforilar o ZNF177, afectando assim a sua atividade.

O LY294002 e a Wortmannin têm como alvo a via da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), que se sabe estar a montante da sinalização Akt. A inibição da PI3K por estes compostos pode levar a uma diminuição da fosforilação da Akt e, por sua vez, pode levar a uma redução da atividade do ZNF177 se este for regulado por esta via específica. Além disso, o U0126, um inibidor seletivo da proteína quinase quinase activada por mitogénio (MEK), e o SB203580, um inibidor específico da p38 MAP quinase, actuam em braços diferentes da via da MAPK. A inibição da MEK ou da p38 MAP quinase pode diminuir a fosforilação e a atividade de alvos a jusante, que podem incluir o ZNF177. O SP600125, que impede a c-Jun N-terminal quinase (JNK), funciona de forma semelhante, diminuindo potencialmente a atividade do ZNF177 se este estiver sob a influência reguladora da sinalização JNK.