Date published: 2025-9-11

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ZMYND17阻害剤

一般的なZMYND17阻害剤には、Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9、Trichostatin A CAS 58880-19 -6、5-アザ-2′-デオキシシチジン CAS 2353-33-5、(+/-)-JQ1 および RGFP966 CAS 1357389-11-7。

ZMYND17阻害剤は主に、クロマチンリモデリング、ヒストン修飾、または転写制御に作用する化合物からなる。例えば、SAHAとトリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)阻害剤である。これらの主な機能はヒストンの脱アセチル化であり、その結果、クロマチンがより開いた状態になり、ZMYND17のようなクロマチンに関連するタンパク質の機能や相互作用に影響を与える。

一方、DNAメチル化酵素阻害剤である5-アザ-2'-デオキシシチジンのような化合物は、DNAメチル化の観点から光を当てている。DNAメチル化状態の変化は、遺伝子発現やクロマチンアクセシビリティに影響を与える可能性があり、ZMYND17を含むクロマチンに関連するタンパク質は、その活性や相互作用プロファイルに変化が見られるかもしれない。JQ1やI-BET151のようなBETブロモドメイン阻害剤は、転写制御に不可欠なヒストン末尾のアセチル化リジン残基を認識するブロモドメインタンパク質の役割に注目させる。これらのタンパク質を阻害すると、転写ランドスケープが変化し、ZMYND17の活性や相互作用に影響を及ぼす可能性がある。

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