ZFP617 的化学激活剂利用各种细胞内途径来调节蛋白质的活性。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯(PMA)就是这样一种以蛋白激酶 C(PKC)为靶点的激活剂。PMA 激活 PKC 可导致 ZFP617 发生磷酸化,改变其构象,从而影响其在细胞内的功能。同样,异诺米霉素会增加细胞内的钙含量,进而激活钙依赖性蛋白激酶,使 ZFP617 磷酸化。这种磷酸化是激活 ZFP617 的调节开关。福斯可林及其类似物 8-溴-cAMP 和二丁酰基-cAMP 可提高细胞内的 cAMP 水平,进而激活蛋白激酶 A(PKA)。PKA 可使 ZFP617 磷酸化,从而调节其活性。A23187 也称为 Calcimycin,其功能与 Ionomycin 相似,都是通过增加细胞内钙和激活激酶来使 ZFP617 磷酸化。
钙霉素 A 和冈田酸是蛋白磷酸酶 1 和 2A 的抑制剂,它们通常会使蛋白质去磷酸化。通过抑制这些磷酸酶,这些化合物间接地使 ZFP617 保持磷酸化状态,从而维持其活性。Thapsigargin 通过一种不同的机制促进 ZFP617 的活化;它抑制肌浆/内质网 Ca2+ ATP 酶(SERCA),导致细胞膜钙水平升高。钙的升高可激活能使 ZFP617 磷酸化的激酶。Brefeldin A 会破坏蛋白质运输,并激活应激反应途径,其中可能涉及使 ZFP617 磷酸化的激酶。Staurosporine 虽然是 PKC 的强效抑制剂,但在特定浓度下可激活其他可能使 ZFP617 磷酸化和活化的激酶。双吲哚马来酰亚胺 I 主要是一种 PKC 抑制剂,也会因脱靶效应而影响其他激酶,这也可能导致 ZFP617 通过磷酸化而被激活。这些化学激活剂通过对激酶和磷酸酶的不同影响,调节磷酸化状态,从而调节细胞内 ZFP617 的活性。
関連項目
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展示:
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporine 是一种强效的 PKC 抑制剂,但在不同浓度下也会对其他激酶产生非特异性作用。在特定浓度下,它可能会激活某些激酶,使其磷酸化,从而激活 ZFP617。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
双吲哚马来酰亚胺 I 是 PKC 的特异性抑制剂,但与 Staurosporine 一样,它也会对其他激酶产生脱靶效应。激酶活性的改变可通过磷酸化间接导致 ZFP617 的激活。 |