Date published: 2025-9-11

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ZFP617激活剂

常见的ZFP617激活剂包括但不限于PMA(CAS 16561-29-8)、Ionomycin(CAS 56092-82-1)、Forskolin(CAS 66575-29- 9、8-溴腺苷3',5'-环单磷酸CAS 76939-46-3和二丁基腺苷环磷酸钙CAS 362-74-3。

ZFP617 的化学激活剂利用各种细胞内途径来调节蛋白质的活性。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯(PMA)就是这样一种以蛋白激酶 C(PKC)为靶点的激活剂。PMA 激活 PKC 可导致 ZFP617 发生磷酸化,改变其构象,从而影响其在细胞内的功能。同样,异诺米霉素会增加细胞内的钙含量,进而激活钙依赖性蛋白激酶,使 ZFP617 磷酸化。这种磷酸化是激活 ZFP617 的调节开关。福斯可林及其类似物 8-溴-cAMP 和二丁酰基-cAMP 可提高细胞内的 cAMP 水平,进而激活蛋白激酶 A(PKA)。PKA 可使 ZFP617 磷酸化,从而调节其活性。A23187 也称为 Calcimycin,其功能与 Ionomycin 相似,都是通过增加细胞内钙和激活激酶来使 ZFP617 磷酸化。

钙霉素 A 和冈田酸是蛋白磷酸酶 1 和 2A 的抑制剂,它们通常会使蛋白质去磷酸化。通过抑制这些磷酸酶,这些化合物间接地使 ZFP617 保持磷酸化状态,从而维持其活性。Thapsigargin 通过一种不同的机制促进 ZFP617 的活化;它抑制肌浆/内质网 Ca2+ ATP 酶(SERCA),导致细胞膜钙水平升高。钙的升高可激活能使 ZFP617 磷酸化的激酶。Brefeldin A 会破坏蛋白质运输,并激活应激反应途径,其中可能涉及使 ZFP617 磷酸化的激酶。Staurosporine 虽然是 PKC 的强效抑制剂,但在特定浓度下可激活其他可能使 ZFP617 磷酸化和活化的激酶。双吲哚马来酰亚胺 I 主要是一种 PKC 抑制剂,也会因脱靶效应而影响其他激酶,这也可能导致 ZFP617 通过磷酸化而被激活。这些化学激活剂通过对激酶和磷酸酶的不同影响,调节磷酸化状态,从而调节细胞内 ZFP617 的活性。

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