ZBTB2 Inhibitoren

Gängige ZBTB2 Inhibitors sind unter underem 5-Azacytidine CAS 320-67-2, 5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5, Actinomycin D CAS 50-76-0, α-Amanitin CAS 23109-05-9 und DRB CAS 53-85-0.

ZBTB2-Inhibitoren umfassen eine Reihe chemischer Verbindungen, die speziell für die Beeinträchtigung der Funktionalität des Zinkfinger- und BTB-Domänen-enthaltenden Proteins 2 (ZBTB2) entwickelt wurden. Als Mitglied der BTB/POZ-ZF-Proteinfamilie zeichnet sich ZBTB2 durch seine charakteristischen Strukturdomänen aus: die BTB/POZ-Domäne am N-Terminus und mehrere Zinkfinger vom Typ C2H2 am C-Terminus. Die BTB/POZ-Domäne ist für die Vermittlung von Protein-Protein-Interaktionen verantwortlich, die häufig zur Bildung von Multiproteinkomplexen führen. Andererseits ermöglichen die Zinkfinger vom Typ C2H2 dem Protein, spezifisch an DNA-Sequenzen zu binden, was seine potenzielle Rolle bei der Transkriptionsregulation erleichtert.

Angesichts dieser doppelten Funktion von ZBTB2 lassen sich die ZBTB2-Inhibitoren grob in zwei Kategorien einteilen. Die erste Gruppe von Inhibitoren zielt auf die Zink-Finger-Motive von ZBTB2 ab. Diese chemischen Verbindungen, darunter Disulfiram, Pyrithionzink und TPEN, binden entweder direkt an die Zink-Finger-Strukturen oder bilden ein Chelat aus den Zinkionen, die für die strukturelle Integrität der Zinkfinger wichtig sind. Indem sie die Konfiguration des Zinkfingers beeinträchtigen, können diese Verbindungen die Fähigkeit von ZBTB2, bestimmte DNA-Sequenzen zu erkennen und an sie zu binden, stören. Die zweite Kategorie von ZBTB2-Inhibitoren konzentriert sich auf die BTB/POZ-Domäne. Diese Kategorie ist zwar weniger erforscht, aber die potenziellen Inhibitoren dieser Gruppe würden darauf abzielen, die von der BTB/POZ-Domäne vermittelten Protein-Protein-Wechselwirkungen zu stören und damit die Rolle von ZBTB2 bei der Bildung von Multiproteinkomplexen zu beeinträchtigen. Indem sie auf diese kritischen Domänen von ZBTB2 abzielen, sorgen die Inhibitoren im Wesentlichen dafür, dass die Funktion des Proteins abgeschwächt wird, was eine reduzierte oder veränderte Transkriptionsleistung zur Folge hat.