Los activadores de XBP-1 actúan principalmente iniciando o modulando las vías de estrés del retículo endoplásmico (RE). XBP-1 se activa predominantemente a través de la respuesta a proteínas no plegadas (UPR), que es un mecanismo de defensa celular contra la acumulación de proteínas mal plegadas en el RE. Compuestos como el Thapsigargin, la Tunicamicina y el DTT pueden causar directamente estrés en el RE al alterar la homeostasis del calcio, inhibir la glicosilación ligada a N o romper los enlaces disulfuro, respectivamente. Estos procesos culminan en la activación de XBP-1 como respuesta para mitigar el estrés. Los inhibidores del proteasoma, como el MG132, y los disruptores del tráfico del RE, como la Brefeldina A, también inducen el estrés del RE, activando así la XBP-1. El ácido betulínico y el ácido valproico actúan de forma similar iniciando el estrés del RE y provocando indirectamente la activación de XBP-1.
Por el contrario, ciertas sustancias químicas como el ácido tauroursodesoxicólico y el 4-fenilbutirato sódico actúan aliviando el estrés del RE, pero consiguen aumentar la actividad de la XBP-1. Inclinan indirectamente la balanza a favor de la activación de la XBP-1, lo que provoca la activación de la enzima. Inclinan indirectamente la balanza a favor de la actividad de XBP-1 al mitigar los factores que inhibirían su activación. AICAR, un activador de AMPK, puede influir en la activación de XBP-1 en condiciones de estrés metabólico. El salubrinal y la eeyarestatina I tienen un papel más especializado, ya que el primero inhibe la desfosforilación de eIF2α y la segunda inhibe la degradación asociada al RE. Ambos procesos aumentan el estrés del RE, lo que conduce a una mayor activación de XBP-1. En general, los activadores de XBP-1 constituyen un grupo químicamente diverso unido por su punto final común: la activación de XBP-1 a través de varios mecanismos centrados en las vías de estrés del RE.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
El Thapsigargin induce el estrés del RE, iniciando la respuesta de la proteína desplegada que activa el XBP-1. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamicina bloquea la glicosilación ligada a N, provocando estrés de RE y, posteriormente, la activación de XBP-1. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 inhibe el proteasoma, lo que provoca la acumulación de proteínas mal plegadas y la activación de XBP-1. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La brefeldina A interfiere en el tráfico de proteínas en el RE, provocando estrés y la activación de XBP-1. | ||||||
Tauroursodeoxycholic Acid, Sodium Salt | 14605-22-2 | sc-281165 | 1 g | $644.00 | 5 | |
Este ácido biliar alivia el estrés del RE, aumentando indirectamente la proporción de XBP-1 activa frente a la inactiva. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
AICAR activa AMPK que puede conducir indirectamente a la activación de XBP-1 bajo estrés metabólico. | ||||||
Sodium phenylbutyrate | 1716-12-7 | sc-200652 sc-200652A sc-200652B sc-200652C sc-200652D | 1 g 10 g 100 g 1 kg 10 kg | $75.00 $163.00 $622.00 $4906.00 $32140.00 | 43 | |
Esta chaperona química alivia el estrés del RE, potenciando indirectamente la actividad de XBP-1. | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
El ácido betulínico induce el estrés del RE, que inicia la respuesta de proteínas desplegadas que activa XBP-1. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
El salubrinal inhibe la desfosforilación de eIF2α, aumentando el estrés de RE y provocando la activación de XBP-1. | ||||||
eIF4E/eIF4G Interaction Inhibitor, 4EGI-1 | 315706-13-9 | sc-202597 | 10 mg | $260.00 | 14 | |
La eeyarestatina I inhibe la degradación asociada al RE, provocando estrés del RE y conduciendo a la activación de XBP-1. |