Date published: 2025-9-9

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eIF4E/eIF4G Interaction Inhibitor, 4EGI-1 (CAS 315706-13-9)

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Applicazione:
eIF4E/eIF4G Interaction Inhibitor, 4EGI-1 amplifica l'apoptosi indotta da TRAIL attraverso la down-regolazione di FLIPS/L e l'induzione di DR5
Numero CAS:
315706-13-9
Purezza:
>95%
Peso molecolare:
451.3
Formula molecolare:
C18H12Cl2N4O4S
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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L'inibitore dell'interazione eIF4E/eIF4G, 4EGI-1, ha dimostrato di amplificare l'apoptosi indotta da TRAIL (tumor necrosis factor-related apoptosis-inducing ligand) attraverso la down-regulation di FLIPS/L e l'induzione di DR5. Queste caratteristiche del composto sembrano essere indipendenti dalla sua capacità di inibire la traduzione proteica cap-dependent, causata dall'interruzione dell'associazione eIF4E/eIF4G attraverso il legame con eIF4E. È stato dimostrato che, mentre l'inibitore dell'interazione eIF4E/eIF4G, 4EGI-1, sposta eIF4G da eIF4E, aumenta di conseguenza l'associazione 4E-BP sia in vivo che in vitro. Le 4E-BP regolano il complesso eIF4E/eIF4G che ha un ruolo centrale nella regolazione dell'espressione genica a livello di iniziazione della traduzione.


eIF4E/eIF4G Interaction Inhibitor, 4EGI-1 (CAS 315706-13-9) Referenze

  1. Inibizione con piccole molecole dell'interazione tra i fattori di iniziazione della traduzione eIF4E e eIF4G.  |  Moerke, NJ., et al. 2007. Cell. 128: 257-67. PMID: 17254965
  2. Prendere di mira la traduzione delle proteine nella LAM.  |  Carroll, M. 2009. Blood. 114: 1458-9. PMID: 19696209
  3. Puntare sulla traduzione nella leucemia mieloide acuta: un nuovo paradigma terapeutico?  |  Tamburini, J., et al. 2009. Cell Cycle. 8: 3893-9. PMID: 19934662
  4. L'inibitore dell'interazione eIF4E/eIF4G 4EGI-1 aumenta l'apoptosi mediata da TRAIL attraverso la down-regulation di c-FLIP e l'induzione di DR5 indipendentemente dall'inibizione della traduzione proteica cap-dipendente.  |  Fan, S., et al. 2010. Neoplasia. 12: 346-56. PMID: 20360945
  5. L'inibitore della traduzione del cap, 4EGI-1, ripristina la sensibilità all'apoptosi di ABT-737 attraverso meccanismi cap-dependenti e -indipendenti nella leucemia linfocitica cronica.  |  Willimott, S., et al. 2013. Clin Cancer Res. 19: 3212-23. PMID: 23633452
  6. Indazoli 3-sostituiti come mimetici di 4EGI-1 con configurazione bloccata e inibitori dell'interazione eIF4E/eIF4G.  |  Yefidoff-Freedman, R., et al. 2014. Chembiochem. 15: 595-611. PMID: 24458973
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  8. Sintesi di mimetici rigidi dell'inibitore-1 di eIF4E/eIF4G (4EGI-1) e loro caratterizzazione in vitro come inibitori dell'interazione proteina-proteina.  |  Mahalingam, P., et al. 2014. J Med Chem. 57: 5094-111. PMID: 24827861
  9. La struttura del fattore di iniziazione della traduzione eIF4E in complesso con 4EGI-1 rivela un meccanismo allosterico per la dissociazione di eIF4G.  |  Papadopoulos, E., et al. 2014. Proc Natl Acad Sci U S A. 111: E3187-95. PMID: 25049413
  10. L'inibizione sinergica della proliferazione del cancro al seno mediante trattamento combinato con 4EGI-1 e MK2206.  |  Wang, H., et al. 2015. Cell Cycle. 14: 232-42. PMID: 25607647
  11. L'inibitore della cap-translation 4EGI-1 induce disfunzione mitocondriale attraverso la regolazione delle proteine dinamiche mitocondriali nelle cellule di glioma umano U251.  |  Yang, X., et al. 2015. Neurochem Int. 90: 98-106. PMID: 26220902
  12. Il 4EGI-1 induce l'apoptosi e aumenta la sensibilità alla radioterapia nelle cellule di carcinoma nasofaringeo attraverso l'induzione di DR5 sulla de-fosforilazione di 4E-BP1.  |  Wang, W., et al. 2016. Oncotarget. 7: 21728-41. PMID: 26942880
  13. Effetto antitumorale dell'inibitore della cap-traslazione 4EGI-1 nelle cellule di glioma umano U87: Coinvolgimento della disfunzione mitocondriale e dello stress ER.  |  Wu, M., et al. 2016. Cell Physiol Biochem. 40: 1013-1028. PMID: 27941351
  14. Assegnazioni dei turni chimici del backbone 1H, 13C e 15N di 4E-BP144-87 e 4E-BP144-87 legato a eIF4E.  |  Sekiyama, N., et al. 2017. Biomol NMR Assign. 11: 187-191. PMID: 28589219

Informazioni ordini

Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

eIF4E/eIF4G Interaction Inhibitor, 4EGI-1, 10 mg

sc-202597
10 mg
$260.00