X123 Attivatori

Gli attivatori X123 più comuni includono, a titolo esemplificativo, il cloruro di calcio anidro CAS 10043-52-4, la forskolina CAS 66575-29-9, la ionomicina CAS 56092-82-1, il PMA CAS 16561-29-8 e il cloridrato di isoproterenolo CAS 51-30-9.

Il cloruro di calcio e gli ionofori come la ionomicina e l'A23187 funzionano aumentando la concentrazione intracellulare di calcio, che è un fattore scatenante comune per le proteine sensibili al calcio. L'innalzamento dei livelli di calcio può portare all'attivazione diretta di X123, presupponendo la sua natura calcio-dipendente. D'altra parte, composti come la forskolina e l'isoproterenolo esercitano la loro influenza aumentando i livelli di cAMP all'interno della cellula. L'aumento di cAMP può attivare la protein chinasi A (PKA) e portare successivamente alla fosforilazione di proteine bersaglio, tra cui X123. Il PMA agisce come un potente attivatore della PKC, un'altra chinasi che può fosforilare e quindi modulare l'attività di varie proteine, tra cui potenzialmente X123. Allo stesso modo, IBMX agisce per preservare i livelli di cAMP inibendo la fosfodiesterasi, sostenendo così il segnale di attivazione all'interno della cellula.

Gli inibitori del SERCA, come la thapsigargina, provocano un accumulo di calcio citosolico impedendone l'assorbimento nel reticolo endoplasmatico, che a sua volta può portare all'attivazione di proteine calcio-dipendenti. La rianodina e il dantrolene influenzano la dinamica del calcio modulando i recettori della rianodina, che svolgono un ruolo cruciale nel rilascio del calcio dai depositi intracellulari, influenzando così l'attività di X123. Il 2-APB e l'SKF-96365 sono noti per avere un impatto sulla segnalazione del calcio attraverso il bersaglio dei recettori IP₃ e delle vie di ingresso del calcio mediate dai recettori, rispettivamente, che possono alterare l'attività di X123 attraverso cambiamenti nell'omeostasi del calcio.