WIZ アクチベーター
一般的なWIZ活性化剤には、ヒストン・リジン・メチルトランスフェラーゼ阻害剤 CAS 935693-62-2 (水和物)、Chaetocin CAS 28097-03-2 、UNC0638 CAS 1255580-76-7、アナカルディン酸 CAS 16611-84-0、パルテノライド CAS 20554-84-1。
ここでいうWIZ活性化物質とは、エピジェネティックな景観を調節し、WIZと他のタンパク質やクロマチンとの相互作用に影響を与えることができる低分子のことである。これらの化合物は、ヒストン上にメチル基やアセチル基などのエピジェネティックマークを付加したり除去したりする酵素の活性を阻害したり変化させたりすることができる。例えば、BIX-01294やUNC0638のようなEHMT1やEHMT2の阻害剤は、EHMT1-EHMT2ヘテロ二量体の安定性や形成に影響を与えることで、これらのメチル基転移酵素とCTBPコアプレッシャー機構をつなぐWIZの機能的役割を高める可能性がある。
さらに、アナカルジン酸のような化合物は、クロマチン構造を変化させ、WIZの相互作用パートナーへのアクセスを促進または阻害し、転写抑制におけるその役割を調節する可能性がある。SUV39H1、EZH2、様々な脱メチル化酵素などの他のヒストン修飾酵素を、それぞれChaetocin、DZNep、Methylstatのような化学物質で阻害すると、クロマチンへのWIZの結合を促進または安定化するヒストン修飾環境を作り出し、それによって間接的にその活性を高めることができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor 抑制剤 | 935693-62-2 (free base) | sc-202651 | 5 mg | $148.00 | 4 | |
BIX-01294は、WIZが認識または結合する可能性があるヒストンメチル化標識を増やすことができるG9a様タンパク質（GLP）およびEHMT2の選択的阻害剤であり、おそらくその機能的相互作用を増強します。 | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
Chaetocinは、ヒストンメチル基転移酵素SUV39H1の特異的阻害剤です。SUV39H1を阻害することで、WIZが作用するメチル化の全体像に影響を与え、その活性を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
UNC0638はEHMT1とEHMT2の強力な阻害剤であり、ヘテロ二量体形成のダイナミクスを変化させ、おそらくWIZに関連したヘテロ二量体を安定化させる。 | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
アナカルディック酸は、ヒストンアセチルトランスフェラーゼの非選択的阻害剤です。アセチル化パターンを変化させることで、WIZと相互作用するヒストンメチルトランスフェラーゼおよびコリプレッサーの動員に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
パルテノライドはNF-kB経路を阻害することが示されており、クロマチンリモデリングに関与する遺伝子の発現に影響を与え、その結果、WIZのようなタンパク質の活性を調節する可能性がある。 | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
DZNepは、PRC2複合体の一部であるヒストンメチル化酵素EZH2の阻害剤であり、ヒストンのメチル化状態を変化させ、WIZのクロマチンへの結合効率に影響を与える可能性がある。 | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
RG108はDNAメチル化酵素阻害剤であり、DNAメチル化の状態を変化させ、特定のゲノム遺伝子座へのWIZのリクルートに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Methylstat | 1310877-95-2 | sc-507374 | 10 mg | $480.00 | ||
Methylstatは、Jumonjiドメインを含むヒストン脱メチル化酵素の阻害剤であり、その結果、メチル化レベルが上昇し、WIZとクロマチンとの相互作用に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
GSK343はEZH2の選択的阻害剤であり、間接的にEHMT1とEHMT2の活性に影響を与え、それによってWIZの機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||