WISP-3阻害剤

一般的なWISP-3阻害剤としては、XAV939 CAS 284028-89-3、IWP-2 CAS 686770-61-6、LGK 974 CAS 1243244-14-5、JW 55 CAS 664993-53-7およびKU 0063794 CAS 938440-64-3が挙げられるが、これらに限定されない。

WISP-3阻害剤は、WISP-3活性に関連するシグナル伝達経路や細胞プロセスを間接的に標的とする化合物の一群を包含する。これらの阻害剤は主に、WISP-3が関与することが知られているWntシグナル伝達経路を調節する。DKK1、XAV-939、IWP-2、LGK-974、JW55などの化合物は、細胞増殖、分化、がん化に重要な経路であるWntシグナル伝達カスケードの様々な構成要素を破壊するように設計されている。DKK1はWntシグナル伝達に対する天然のアンタゴニストとして作用し、XAV-939とLGK-974はWntリガンドの調節と分泌に関与するタンパク質を標的とし、それによって細胞環境内でのWISP-3の影響を減少させる可能性がある。

第2段落では、WISP-3阻害剤の化学的クラスについて説明を続ける。CCT251545、IC-2、PF-670462、KY02111は、Wntシグナルの中心的メディエーターであるβ-カテニンのレベルと活性を調節し、その結果WISP-3の機能に影響を与えることができる。FH535とICG-001は、Wnt/β-カテニンシグナル伝達とPPARシグナル伝達のような他の経路の両方を標的としており、これらの経路間の複雑な相互作用とWISP-3の活性調節の可能性を示している。最後に、PYR-41はユビキチン依存性タンパク質分解を阻害し、WISP-3を含む多くのタンパク質のレベルを変化させる可能性がある。これらの経路に影響を与えることによって、これらの化合物はWISP-3によって制御される生物学的プロセスに間接的に影響を与えることができるが、タンパク質自体の直接的な阻害剤ではない。Wntシグナル伝達と関連経路に対するこれらの化合物の集団的作用は、WISP-3の活性を細胞内で調節する手段を提供する。