VPS26 Activateurs

Les activateurs VPS26 courants comprennent, entre autres, la bafilomycine A1 CAS 88899-55-2, la chloroquine CAS 54-05-7, la wortmannine CAS 19545-26-7, la monensine A CAS 17090-79-8 et le sel de sodium de la nigéricine CAS 28643-80-3.

VPS26 joue un rôle clé dans le complexe retromer, qui est essentiel pour la récupération de diverses protéines transmembranaires des endosomes vers le réseau trans-golgi. Des produits chimiques comme la Bafilomycine A1 et la Concanamycine A agissent en inhibant la H+-ATPase de type vacuolaire, empêchant l'acidification des endosomes et favorisant ainsi la voie de recyclage où fonctionne la VPS26. De même, la chloroquine, la monensine et la nigéricine perturbent l'acidification des endosomes, ce qui renforce indirectement l'activité de la VPS26. Ces produits chimiques, en perturbant le trafic entre l'endosome et le lysosome, réorientent le trafic vers la voie de recyclage, augmentant ainsi la demande fonctionnelle de VPS26.

En revanche, la wortmannine renforce l'activité de la VPS26 en inhibant les phosphoinositides 3-kinases (PI3K). Les PI3K jouent un rôle clé dans le trafic endosomal et leur inhibition peut conduire à l'accumulation d'endosomes. Cela augmente le besoin du complexe retromercomplexe, renforçant ainsi l'activité de VPS26. De même, Dynasore, un inhibiteur de la dynamine qui joue un rôle dans l'endocytose, renforce également l'activité de VPS26 en augmentant la demande pour le complexe retromer. Certains produits chimiques perturbent la dynamique des microtubules, qui est cruciale pour le trafic endosomal. La vinblastine et le nocodazole, en perturbant la dynamique des microtubules, augmentent la demande fonctionnelle de VPS26 car ils entraînent une augmentation du besoin en complexe retromer. En outre, la génistéine et la tyrphostine AG1478, de puissants inhibiteurs des tyrosines kinases, peuvent également favoriser la voie de recyclage où fonctionne VPS26. En inhibant ces kinases, elles redirigent le trafic vers la voie de recyclage, renforçant ainsi l'activité du VPS26. En résumé, tous ces produits chimiques, d'une manière ou d'une autre, augmentent la demande fonctionnelle de la VPS26, ce qui entraîne une augmentation de son activité.