Gli attivatori di Vmn1r132 costituiscono un gruppo eterogeneo di composti chimici che interagiscono e modulano il recettore vomeronasale 1 sottotipo 132, un recettore che svolge un ruolo nel sistema di rilevamento chimico di alcuni organismi. Questi attivatori sono caratterizzati dalla capacità di legarsi al recettore o di influenzarlo, provocandone la stimolazione e le successive risposte cellulari. Il meccanismo principale attraverso cui agiscono questi attivatori prevede la modulazione dei livelli intracellulari di adenosina monofosfato ciclico (cAMP), un secondo messaggero critico in varie vie biochimiche. Attivatori diversi operano attraverso percorsi distinti per influenzare le concentrazioni di cAMP e l'attività dei recettori. Alcuni stimolano direttamente enzimi come l'adenil ciclasi per aumentare la produzione di cAMP, mentre altri inibiscono gli enzimi fosfodiesterasi, impedendo la degradazione del cAMP e causandone quindi l'accumulo all'interno della cellula.
Le strutture chimiche degli attivatori Vmn1r132 sono varie e comprendono piccole molecole, peptidi e altri composti biologicamente attivi. La forskolina, ad esempio, è un diterpene presente nelle radici della pianta Coleus forskohlii che stimola direttamente l'adenilil ciclasi, determinando un aumento dei livelli intracellulari di cAMP. Altri attivatori, come l'IBMX e il rolipram, sono molecole sintetiche che inibiscono specifiche isoforme di fosfodiesterasi, impedendo così la degradazione del cAMP. Questa classe di attivatori comprende anche molecole come il sildenafil, noto per la sua azione sulla fosfodiesterasi 5, che aumenta principalmente i livelli di guanosina monofosfato ciclico (cGMP) ma può avere anche un effetto secondario sulla segnalazione del cAMP. Inoltre, il gruppo comprende composti come la tossina del colera, che modifica la segnalazione dei recettori accoppiati a proteine G attivando in modo permanente la subunità Gs alfa, con conseguente attivazione prolungata dell'adenilciclasi.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva l'adenililciclasi, che aumenta i livelli di cAMP intracellulare. Il cAMP elevato può migliorare l'attività funzionale del recettore vomeronasale 1 132, promuovendo la segnalazione attraverso i percorsi cAMP-dipendenti in cui è coinvolto questo recettore. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX inibisce le fosfodiesterasi, determinando un aumento dei livelli di cAMP. Questo accumulo di cAMP può potenziare i percorsi di segnalazione di cui fa parte il recettore vomeronasale 1 132, portando alla sua attivazione funzionale. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram è un inibitore selettivo della fosfodiesterasi 4 (PDE4), che porta ad un aumento dei livelli di cAMP intracellulare, potenziando così le cascate di segnalazione del cAMP che il recettore vomeronasale 1 132 utilizza, portando infine alla sua attivazione. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
La cilostamide è un inibitore selettivo della fosfodiesterasi 3 (PDE3), che impedisce la scomposizione del cAMP, portando all'accumulo di cAMP e potenziando così le vie di segnalazione che coinvolgono il cAMP, di cui fa parte il recettore vomeronasale 132. | ||||||
CGS 21680 Hydrochloride | 124431-80-7 | sc-211062 sc-211062A | 10 mg 50 mg | $286.00 $1024.00 | 7 | |
CGS 21680 è un agonista del recettore A2A dell'adenosina che può portare all'attivazione dell'adenililciclasi e al successivo aumento dei livelli di cAMP, potenziando le vie di segnalazione che coinvolgono il recettore vomeronasale 1 132, portando alla sua attivazione. | ||||||
ESI-09 | 263707-16-0 | sc-507491 | 5 mg | $230.00 | ||
ESI-09 è un inibitore specifico di Epac che può agire indirettamente come attivatore, impedendo la degradazione del cAMP, necessario per l'attivazione di Epac. Livelli elevati di cAMP possono potenziare le vie di segnalazione che coinvolgono il recettore vomeronasale 1 132, portando alla sua attivazione. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoproterenolo è un agonista non selettivo del recettore beta-adrenergico che può aumentare i livelli di cAMP stimolando l'adenililciclasi, potenziando i percorsi di segnalazione in cui è coinvolto il recettore vomeronasale 1 132, portando alla sua attivazione. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
L'8-Br-cAMP è un analogo del cAMP che può attivare le protein chinasi cAMP-dipendenti e altre proteine regolate dal cAMP, potenziando le vie di segnalazione che coinvolgono il recettore vomeronasale 1 132, portando alla sua attivazione. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast è un inibitore selettivo delle fosfodiesterasi, in particolare della PDE5, che può portare ad un aumento dei livelli di cGMP e potenziare indirettamente le vie di segnalazione del cAMP che il recettore vomeronasale 1 132 utilizza, potenzialmente migliorando la sua attività funzionale. | ||||||